Miért van szükség olyan gyógyszerekre, amelyek blokkolják a H2 csoport hisztamin receptorait?

A hisztamin az ember számára létfontosságú hormon. Egyfajta „őrző” funkcióját látja el, és bizonyos körülmények között játsszon: nehéz fizikai terhelés, sérülések, betegségek, a szervezetbe belépő allergének, stb. A hormon a véráramlást oly módon terjeszti el, hogy a lehető legkisebbre csökkenjen. Első pillantásra a hisztamin munkájának nem szabad károsítania egy személyt, de vannak olyan helyzetek, amikor ez a hormon nagy mennyisége rosszabb, mint jó. Ilyen esetekben az orvosok speciális gyógyszereket (blokkolókat) írnak elő annak érdekében, hogy megakadályozzák az egyik csoport (H1, H2, H3) hisztamin receptorainak működését.

Miért van szüksége hisztaminra?

A hisztamin egy olyan biológiailag aktív vegyület, amely részt vesz a szervezetben a főbb metabolikus folyamatokban. A hisztidin nevű aminosav lebontásával jön létre, és felelős a sejtek közötti idegimpulzusok átviteléért.

Általában a hisztamin inaktív, de a betegségekkel, sérülésekkel, égésekkel, toxinok vagy allergének bevitelével járó veszélyes időkben a szabad hormon szintje erőteljesen nő. A nem kötött állapotban a hisztamin okozza:

  • sima izomgörcsök;
  • alacsonyabb vérnyomás;
  • kapilláris dilatáció;
  • szívdobogás;
  • fokozott gyomornedv-termelés.

A hormon hatására megnő a gyomornedv és az adrenalin szekréciója, a szöveti ödéma előfordul. A gyomornedv viszonylag agresszív, magas savasságú környezet. A sav és az enzimek nemcsak az élelmiszerek megemésztésében segítenek, képesek az antiszeptikus funkciók elvégzésére - az élelmiszerekkel egyidejűleg bejutó baktériumok megölésére.

A folyamat "kezelése" a központi idegrendszeren és a humorális szabályozáson (hormonon keresztül történő szabályozás) keresztül megy végbe. Ennek a szabályozásnak az egyik mechanizmusát speciális receptorok - speciális sejtek - váltják ki, amelyek szintén felelősek a sósav koncentrációjáért a gyomornedvben.

Olvassa el: Mi a hányás a vérrel és mi a teendő, ha megjelenik?

Histamin receptorok

Bizonyos hisztamin (H) nevű receptorok reagálnak a hisztamin termelésére. Az orvosok ezeket a receptorokat három csoportba osztják: H1, H2, H3. A H2 receptorok gerjesztése következtében:

  • fokozza a gyomor mirigyek működését;
  • növeli a belek és az erek izomzatának hangját;
  • allergiák és immunreakciók lépnek fel;

A sósav felszabadulásának mechanizmusa, a hisztamin H2 receptor blokkolók csak részben lépnek fel. Csökkentik a hormon által okozott termelést, de nem állítják le teljesen.

Fontos! A gyomornedvben a magas savtartalom veszélyezteti a gyomor-bélrendszer bizonyos betegségeit.

Mik azok a blokkolószerek?

Ezek a gyógyszerek gyomor-bélrendszeri betegségek kezelésére szolgálnak, amelyekben a gyomorban magas sósavkoncentráció veszélyes. Ezek a fekélyellenes szerek, amelyek csökkentik a szekréciót, vagyis úgy vannak kialakítva, hogy csökkentsék a sav áramlását a gyomorban.

A H2 csoport blokkolóinak különböző aktív összetevői vannak:

  • Cimetidin (Histodil, Altamet, Cimetidin);
  • Nizatidin (Axid);
  • Roxatidin (Roxane);
  • famotidin (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
  • ranitidin (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
  • ranitidin-bizmut-citrát (Pylorid).

Az alábbiak formájában előállított alapok: t

  • kész oldatok intravénás vagy intramuszkuláris beadásra;
  • por az oldathoz;
  • tablettát.

A cimetidin jelenleg nem ajánlott a mellékhatások nagy száma miatt, beleértve a csökkent hatásfokot és az emlőmirigyek növekedését a férfiaknál, az ízületi és izomfájdalmak kialakulását, a kreatininszint emelkedését, a vérkészítmény változását, a központi idegrendszer károsodását stb.

A ranitidinnek sokkal kevesebb mellékhatása van, de egyre kevésbé használják az orvosi gyakorlatban, a következő generációs gyógyszerek (Famotidin) óta, amelynek hatékonysága jóval magasabb, és a hatás időtartama több órával hosszabb (12-24 óra), helyettesíti azt.

Fontos! Az esetek 1-1,5% -ánál a betegek immunrendszerét figyelték meg a blokkoló szerekkel szemben.

Mikor írják elő a blokkolókat?

A gyomornedvben a sav szintjének növelése veszélyes, ha:

  • gyomor- vagy nyombélfekély;
  • a nyelőcső gyulladása, amikor a gyomor tartalmát a nyelőcsőbe dobják;
  • a hasnyálmirigy jóindulatú daganatai gyomorfekélygel együtt;
  • fogamzásgátlás a peptikus fekély kialakulásának megelőzésére más betegségek hosszú távú kezelésével.

A specifikus gyógyszer, dózis és a kurzus időtartama egyénileg kerül kiválasztásra. A gyógyszer törlése fokozatosan történik, mivel a vétel éles végével lehetségesek a mellékhatások.

Javasoljuk, hogy tudjuk meg, hogy milyen nyelőcsőbetegségek fordulhatnak elő.

Olvassa el: ha szükség van a nyelőcső eszophagoscopiájára.

Hátrányai a hisztamin blokkolók munkájában

A H2 blokkolók befolyásolják a szabad hisztamin termelését, ezáltal csökkentve a gyomor savasságát. Ezek a gyógyszerek azonban nem befolyásolják a sav - gasztrin és acetil-kolin szintézisének más stimulánsait, azaz ezek a gyógyszerek nem adják teljes mértékben a sósav szintjét. Ez az egyik oka annak, hogy az orvosok viszonylag elavultak. Mindazonáltal vannak olyan helyzetek, amikor a blokkolók kinevezése indokolt.

Fontos! A szakértők nem ajánlják a H2-blokkolók használatát a gyomorban vagy a belekben történő vérzéshez.

Meglehetősen komoly mellékhatása van a kezelésnek a hisztamin receptorok H2-blokkolóinak - az úgynevezett „savas reboundnak” - használatával. Ez abban a tényben rejlik, hogy a gyomor a gyógyszer visszavonása vagy hatásának vége után „felzárkózik”, és sejtjei növelik a sósav termelését. Ennek eredményeképpen a gyógyszer bevétele után bizonyos idő elteltével a gyomor savassága növekszik, ami a betegség súlyosbodásához vezet.

Egy másik mellékhatás a Clostridium kórokozó által okozott hasmenés. Ha a blokkolóval együtt a beteg antibiotikumot szed, a hasmenés kockázata tízszeresére nő.

A blokkolók modern analógjai

Új gyógyszerek, protonpumpa-gátlók jönnek létre a blokkolók cseréjére, de nem mindig alkalmazhatók a kezelés során a beteg genetikai vagy egyéb jellemzői miatt, vagy gazdasági okokból. Az inhibitorok használatának egyik akadálya a meglehetősen gyakori rezisztencia (gyógyszerrezisztencia).

A H2-blokkolók rosszabbul különböznek a protonpumpa-gátlóktól, mivel hatékonyságuk ismételt kezelés esetén csökken. Ezért a hosszú távú terápia gátlók használatát jelenti, és a H-2 blokkolók elegendőek a rövid távú kezeléshez.

Csak az orvos jogosult dönteni a gyógyszerek megválasztásáról a beteg története és a kutatási eredmények alapján. A gyomor- vagy nyombélfekélyes betegek, különösen krónikus betegségekben vagy a tünetek első megjelenésekor egyedileg kell kiválasztaniuk a savas szuppresszánsokat.

Hisztamin H2 receptor blokkolók

A hisztamin receptor H2 blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek fő hatása a gyomor-bél traktus savas-függő betegségeinek kezelésére összpontosít. Leggyakrabban a gyógyszerek e csoportját a fekélyek kezelésére és megelőzésére írják elő.

A H2-blokkolók hatásmechanizmusa és a felhasználási jelzések

A hisztamin (H2) sejt receptorok a gyomor falán található membránon találhatók. Ezek a parietális sejtek, amelyek részt vesznek a szervezetben a sósav előállításában.

Túlzott koncentrációja zavarokat okoz az emésztőrendszer működésében, és fekélyhez vezet.

A H2-blokkolókban lévő anyagok hajlamosak a gyomornedv termelésének csökkentésére. Gátolják a kész savat is, amelynek előállítását az élelmiszer fogyasztása okozza.

A hisztamin receptorok blokkolása csökkenti a gyomornedv termelését és segít megbirkózni az emésztőrendszer patológiáival.

A fellépés kapcsán H2-blokkolókat írnak elő ilyen körülmények között:

  • fekély (mind a gyomorban, mind a nyombélben);
  • súlyos szomatikus betegségek okozta stressz-fekély;

A H2-antihisztamin-gyógyszerek adagolását és fogadásának időtartamát mindegyik diagnózis esetében külön kell előírni.

A H2-receptor blokkolók osztályozása és listája

Az összetételben lévő hatóanyagtól függően 5 generációnyi H2-blokkolót rendeljünk el:

  • I generáció - cimetidin hatóanyag;
  • II. Generáció - a ranitidin hatóanyaga;
  • III. Generáció - a famotidin hatóanyaga;

Jelentős különbségek vannak a különböző nemzedékek gyógyszerei között, elsősorban a mellékhatások súlyosságában és intenzitásában.

H2 blokkolók I generáció

Az első generációs közös H2-antihisztamin gyógyszerek kereskedelmi nevei:

    Gistodil. Csökkenti a bazális és a hisztamin által kiváltott sósav-termelést. A fő cél: a peptikus fekély akut fázisának kezelése.

A pozitív hatás mellett a csoport gyógyszerei is ilyen negatív jelenségeket váltanak ki:

  • anorexia, puffadás, székrekedés és hasmenés;
  • a gyógyszerek metabolizmusában részt vevő májenzimek termelésének gátlása;
  • májgyulladás;
  • a szív rendellenességei: aritmia, hipotenzió;
  • a központi idegrendszer átmeneti rendellenességei - leggyakrabban időseknél és betegeknél fordulnak elő különösen súlyos állapotban;

A súlyos mellékhatások nagy száma miatt az első generáció H2 generációs blokkolói gyakorlatilag nem használhatók a klinikai gyakorlatban.

A leggyakoribb kezelési lehetőség a H2 blokkolók hisztamin II és III generációjának alkalmazása.

H2 generáció II blokkolók

A ranitidin gyógyszerek listája:

    Gistak. Peptikus fekélyrel jelölve, más fekélyellenes szerekkel kombinálva is alkalmazható. A Gistak megakadályozza a visszafolyást. A hatás időtartama - 12 órával az egyszeri adag után.

A ranitidin mellékhatásai:

  • fejfájás, szédülés, a tudatosság időszakos zavarosodása;
  • a májvizsgálati pontszámok változása;
  • bradycardia (csökkenti a szívizom összehúzódásának gyakoriságát);

A klinikai gyakorlatban meg kell jegyezni, hogy a ranitidin szervezeten belüli tolerálhatósága jobb, mint a cimetidin (az első generációs gyógyszer).

III. Generációs H2-blokkolók

A H2 antihisztamin III generáció neve:

    Ultseran. Elnyomó hatással van a sósav előállításának minden fázisára, beleértve az élelem bevitelét, a gyomorterjedést, a gasztrin, a koffein és a részben acetil-kolin hatásait. A cselekvés időtartama - 12 órától napokra, mert általában a gyógyszer nem több, mint 2 vagy akár 1 alkalommal naponta.

A famotidin mellékhatásai:

  • étvágytalanság, étkezési zavarok, ízváltozás;
  • fáradtság és fejfájás;
  • allergia, izomfájdalom.

A gondosan tanulmányozott H-2 blokkolók közül a famotidin a leghatékonyabb és ártalmatlanabb.

H2 blokkolók IV generáció

H2-blokkoló hisztamin IV generáció (nizatidin) kereskedelmi neve: Axid. A sósav termelésének gátlása mellett jelentősen csökkenti a pepszin aktivitását. Akut bél- vagy gyomorfekély kezelésére használják, és hatékonyan megelőzi a visszaeséseket. Megerősíti a gyomor-bélrendszer védő mechanizmusát, és felgyorsítja a fekélyes helyek gyógyulását.

Az Axida szedése során a mellékhatások nem valószínűek. A hatékonyság szempontjából a nizatidin a famotidinhez hasonló.

H2 blokkolók V generáció

Roxatidin kereskedelmi név: Roxane. A roxatidin magas koncentrációja miatt a gyógyszer jelentősen elnyomja a sósav termelését. A hatóanyag szinte teljesen felszívódik az emésztőrendszer falain. A Roxane hatásossága nem csökken az élelmiszer és az antacid gyógyszerek egyidejű bevételével.

A gyógyszer rendkívül ritka és minimális mellékhatások. Ugyanakkor alacsonyabb sav-szuppresszáló aktivitást mutat a harmadik generációs gyógyszerekkel (famotidin) összehasonlítva.

A H2-hisztamin blokkolók használatának és adagolásának jellemzői

Ennek a csoportnak a felkészítése egyedileg történik, a betegség diagnózisának és fejlődésének mértéke alapján.

A dózist és a kezelés időtartamát annak alapján határozzák meg, hogy a H2-blokkolók mely csoportja optimális a kezelésre.

A testben ugyanazon körülmények között, a különböző generációjú gyógyszerek hatóanyagai különböző mennyiségben felszívódnak a gyomor-bélrendszerből.

Ezenkívül minden komponens teljesítményében különbözik.

Farmakológiai csoport - H2-antihisztaminok

leírás

H2-antihisztaminok gátolják a sósav termelését a parietális sejtek, valamint a pepszin által. H-hisztin H gerjesztés2-a receptorokat az emésztő-, nyál-, gyomor- és podzhedochnoy mirigyek, valamint az epe kiválasztása stimulálja. Azonban a gyomor parietális sejtjei, amelyek sósavat termelnek, a legaktívabbak. Ez a hatás elsősorban a cAMP (H2-a gyomorreceptorok az adenilát-ciklázhoz kapcsolódnak), ami növeli a szén-anhidáz aktivitását, amely részt vesz a szabad klór- és hidrogénionok kialakulásában.

Jelenleg a gyomorfekély és a nyombélfekély kezelését széles körben alkalmazzák2-antihisztaminok (ranitidin, famotidin stb.), amelyek gátolják a gyomornedv szekrécióját (mind spontán, mind hisztamin által stimulált), valamint csökkentik a pepszin szekréciót. Emellett hatással vannak az immunfolyamatokra (mivel blokkolják a hisztamin hatását), csökkentik a gyulladásos mediátorok felszabadulását és az árbocsejtek és a bazofilek allergiás reakcióit. Ezen vegyületek csoportjának további fejlesztéseinek célja, hogy szelektívebb legyen a hisztamin N-re2-minimális mellékhatásokkal rendelkező receptorok.

H2 antagonisták - hisztamin receptorok

A H2-receptorok elsősorban a sósavat előállító béléssejtek gyomornyálkahártyáján helyezkednek el, és a fő (szinonim: zymogén) sejtek, amelyek gyomornedv enzimeket termelnek. Továbbá a H2 receptorok a szívben, a vérsejtekben és a hízósejtek membránjain található szív- és szívritmus-sejteken találhatók. A hisztamin H2 receptor stimuláció serkenti az emésztési, nyál-, gyomor- és hasnyálmirigyeket, valamint az epe kiválasztását. A hisztamin felgyorsítja és erősíti a szívösszehúzódásokat, valamint szabályozza a hízósejtek felszabadulását (önszabályozás). A gyomor parietális sejtjeit a hisztamin legnagyobb mértékben stimulálja. A szabad klór- és hidrogénionok képződését (sósav képződése) ezekben a sejtekben karbonanhidráz stimulálja, amely a cAMP-ben való részvétel során aktiválódik. A H2 receptor blokkolók gátolják az adenilát-cikláz aktivitását ezekben a sejtekben, ezáltal csökkentve a cAMP mennyiségét.

A blokkolók H2 - receptorok fő hatásai:

● a gyomorban mindenféle sósav-szekréció csökkentése: bazális, éjszakai és stimulált (például hisztamin, gasztrin, inzulin, ACH, koffein, táplálékbevitel, a gyomor aljának nyújtása stb.);

● a pepszin szintézisének csökkentése (a gyomornedv fő proteolitikus enzimje);

● a gyomor motoros aktivitásának csökkenése, az antrum összehúzódásának amplitúdójának csökkenése a gyomor tartalmának áthaladásának lassulásával;

● negatív idegen és kronotróp hatás, pozitív dromotrop hatás (csökkentve az atrioventrikuláris vezetőképesség idejét - az aritmiák kockázatát).

● fokozott szintézis a gyomor és a duodenum prosztaglandin E2 (PGE2) nyálkahártyájában, amely gasztro-védő hatású.

A PGE2 növeli a nyálka és a bikarbonát szekrécióját, gátolja a sósav képződését, növeli a nyálkahártya-sejtek replikációs sebességét (gyógyulását), javítja a véráramlást a gyomor nyálkahártyájában. A megfelelő véráram fenntartása nemcsak oxigént és tápanyagokat biztosít a szövetekhez, hanem lehetővé teszi a hidrogénionok eltávolítását is, amelyek a gyomor lumenéből könnyen behatolnak sérült vagy ischaemiás nyálkahártya szövetekbe.

Az 1. és 2. típusú ciklo-oxigenázok (COX) az arachidonsavból származó prosztaglandinok képződésében szerepet játszó enzimek (lásd 5. ábra, 63. oldal). Az első generáció GCS és NSAID-ok, amelyek csökkentik a COX aktivitását, sértik a PGE2 szintézisét, amely meghatározza azok ulcerogenitását. A második generációs nem szteroid gyulladásgátlók (meloxicam, nimesulid, celekoxib, rofekoxib) csak COX-2-t gátolnak, amely a PGE1 (a gyulladásos mediátorok aktivátora) szintéziséért felelős, és nem befolyásolja a COX-1-et, amely részt vesz a PGE2 szintézisében.

A H2-receptor blokkolók három generációját különböztetjük meg:

● a cimetidin (hisztodil) az első generációhoz tartozik;

● a második - ranitidin (zantak, ranigast, ranisan, rantak, gistak);

● a harmadik - famotidin (quamatel, famosan).

Az első generációs gyógyszerek esetében az affinitás szignifikánsan alacsonyabb, mint a második és különösen a harmadik generáció gyógyszerei. Ez lehetővé teszi, hogy az utóbbit sokkal kisebb adagokban írják elő. Ezen túlmenően a famotidin gyakorlatilag nincs a biotranszformációban a májban.

A gyógyszereket szájon át vagy intravénásan adják be (csepp vagy bolus a gasztrointesztinális vérzés során a nyálkahártya erózióiból vagy fekélyeiből, amelyek a stresszreakciók hátterében merültek fel: súlyos égési sérülések, többszörös sérülések, szepszis stb.).

A cimetidin gátolja a máj mikroszómális enzimeket, és az alkalmazásának hátterében a BAB, a közvetett antikoagulánsok, a nyugtatók, a PDE inhibitorok ellenjavallt (a kumuláció veszélye). Az antacid gyógyszerek és a H2 receptor blokkolók nemkívánatos használata az utóbbi felszívódásának megsértése miatt. Az M - antikolinerg - pirenzepinnel való kombináció racionális. Jelenleg a hagyományos H2-receptor-blokkolók (cimetidin, naponta egyszer 4 tabletta, ranitidin, 1 tabletta naponta kétszer) alkalmazásánál a gyógyszer napi dózisának egyszeri adagját este 20.00-kor használja.

Nemkívánatos hatások (gyakrabban fordulnak elő cimetidin alkalmazásakor):

● minden gyógyszer áthatol a BBB-n keresztül: lehetséges (különösen 1 év alatti és geriátriai betegeknél) a dezorientáció, dysarthria (kiejtési nehézség), hallucinációk, rohamok megjelenése;

● a gyomor-bél traktus részén anorexia (étvágytalanság), hasmenés és székrekedés lehetséges.

● rövid kurzusok, fejfájás, myalgia, bőrkiütés jelentkezhet.

● A vérsejtek felszínén lévő H2 receptorokhoz kötődve a gyógyszerek leukopeniát, thrombocytopeniát, autoimmun hemolitikus anaemiát okozhatnak.

● A nagy dózisú gyógyszerek gyors intravénás beadásával kardiotoxikus hatás érhető el (bradycardia, hipotenzió, aritmiák);

● a gyógyszerek fokozzák a hisztamin szintézisét (hisztidin-dekarboxiláz aktiválódása miatt) és felszabadulását a hízósejtekből (a hízósejtek H2 receptorainak blokkolása miatt). Ennek eredményeként a bronchális asztmában szenvedő betegek állapota súlyosbodhat, és a lupus erythematosus lefolyása súlyosbodhat.

A cimetidin blokkolja az androgénreceptorokat, amelyek bizonyos esetekben a spermiumok és az impotencia számának csökkenéséhez vezetnek. Ha a kábítószert egy nőnek írják fel a terhesség alatt, ez adrenogenitális szindrómás gyermek születéséhez vezethet. A cimetidin csökkenti a gonadotróp hormonok szekrécióját és növeli a prolaktin szintjét, ginekomasztia, galaktorrhea (a tej táplálkozási folyamata mellett a tej spontán kiáramlása), makromasztia (a tejmirigyek patológiás növekedése), a klitteromegália és a fiúk késleltetett szexuális fejlődése miatt.

A H2-blokkolók - hisztamin-receptorok - hirtelen abbahagyása elvonási szindrómához vezethet. Az utóbbi megjelenése hipergastrinémiával van összefüggésben, amely a tartalom savasságának elnyomása és a receptorok sűrűségének (számának) megváltozása vagy a hisztamin iránti affinitás változása formájában jelentkezik. Ezért fontos, hogy a H2-receptor antagonisták dózisának fokozatos csökkentésére szolgáló rendszert figyeljünk meg, amikor azok törlésre kerülnek, és a farmakológiai védelmet más antiszekréciós szerek alkalmazásával alkalmazzák.

Jelenleg új gyógyszerek kerülnek bevezetésre az orvosi gyakorlatba: nizatidin (axid, nixax), roxatidin (alt) és mások. Még nagyobb aktivitással rendelkeznek, mint a famotidin, és nem okoznak megvonási szindrómát és az NNL-t a szívből, az MMC-ből és a gyomor-bélrendszerből.

8.3. H + -, K + -ATPázok inhibitorai

(protonpumpa inhibitorok)

H + -, K + - ATPáz egy olyan enzim, amely katalizálja (stimulálja) a parietális sejtek protonpumpa (szivattyú) munkáját. A protonpumpa egy enzimfehérje a sejtek szekréciós tubulusainak membránjánál, amely a membránreceptorok stimulálására (kolinerg, gasztrin vagy hisztamin) reagálva a sejtekből a gyomor lumenébe protonokat (hidrogénionokat) kálium-ionokra cserél. Protonpumpa inhibitorok (IPPili protonpumpa - PPI) omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol, stb. "-Razolok", gátolva a H + -, K + - ATPáz, megszakítják a sósav kiválasztásának végső fázisát. A sósav kiválasztására való képesség helyreállítása érdekében a parietális sejt egy új enzimfehérje szintetizálására kényszerül, amely körülbelül 18 órát vesz igénybe.

A PPI-k előgyógyszerek, és csak a gyomornedv savas pH-jában (4-nél nem nagyobb pH-értéken) gátlókká alakulnak, azaz a nap folyamán a gyomor- vagy nyombélfekély gyógyulásának kedvező határait tartják fenn. Aktiválás után kölcsönhatásba lépnek az SH-csoportokkal (aminosavak cisztein) H + -, K + - ATPázzal, szilárdan gátolva annak működését.

Az IPP intenzíven és tartósan elnyomja az összes sószekréciót. Ezek akkor is hatásosak, ha M - antikolinerg szerek vagy H2 - receptor blokkolók segítségével lehetetlen a sósav szekrécióját elnyomni. A gyógyszerek szintén megzavarják a H. Pylori protonszivattyúját, ami bakteriosztatikus hatásuk miatt van. Intravénás gyógyszerek, melyeket a fekélyek és eróziók vénás vérzésével adták be.

Ezek a gyógyszerek savállóak, és savas környezetükbe történő felszabadulásuk esetén gyengén felszívódnak. Ezért savként rezisztens kapszulák formájában, vagy szuszpenzió formájában történő bevitelét lúgos oldatokkal mossuk.

Az IPP alkalmazásakor a gasztrin koncentrációja a vérben növeli a kompenzációs szintet, azaz a gyógyszerek hirtelen megvonásával a megvonási szindróma lehetséges.

Hozzáadás dátuma: 2015-11-26; Megtekintések: 702; SZERZŐDÉSI MUNKA

H2 blokkolók - hisztamin receptorok

Blokkolók H2-A hisztamin receptorok zavarják a hisztamin hatását a parietális sejteken, csökkentve a szekréciós aktivitást. Gátolják a szekréciót, felgyorsítják a fekélyek gyógyulását, megszüntetik a nappali és éjszakai fájdalmat, hemosztatikus hatást fejtenek ki. H2- hisztamin blokkolók a gyomorfekélyben és a nyombélfekélyben, peptikus nyelőcsőgyulladásban, gasztritiszben stb.2-hisztamin receptorok:

1 - cimetidin (hisztodil, tagamet) a csoport első generációjának gyógyszere. Rendelje naponta 3-4-szer, vagy naponta kétszer (reggel és este). Nemkívánatos mellékhatások: fejfájás, fáradtság, álmosság, bőrkiütés. Antiandrogén aktivitással rendelkezik, amellyel szexuális diszfunkciót és nőgyógyászati ​​hatást okozhat a férfiaknál (mellnagyobbítás). Gátolja a mikroszomális máj enzimeket, és ezáltal fokozhatja a májban metabolizált gyógyszerek hatását. Hosszú használat esetén leukopeniát okozhat. Fokozatosan törölni kell. Ellenjavallt terhesség, szoptatás, 14 év alatti gyermekek, kifejezetten károsodott vesefunkció és máj.

24. ábra A sósav-gyomornedv kiválasztását csökkentő szerek hatásmechanizmusa

2 - ranitidin (gistak, zantak, ranisan, zantin) - a H blokkolók második generációjának képviselője2-hisztamin receptorok. Jelentősebb gátló hatása van a sósav szekréciójára, és szinte nem okoz mellékhatásokat. Ritkán jelzett fejfájás, fáradtság, hasmenés vagy székrekedés. Naponta 1-2 alkalommal rendeljen.

3 - famotidin (quamel, famocid, ulfamid, famo) aktívabb, mint a ranitidin, és hosszabb ideig tart, egy harmadik generációs gyógyszer. Adja hozzá az éjszakát. Gyakorlatilag nem okoz mellékhatásokat, nincs antiandrogén hatása, nem befolyásolja a mikroszomális enzimeket.

Protonpumpa blokkolók (H + K + - ATPáz)

A szekréció stimulálásának végső útját (hisztamin, gasztrin, acetil-kolin és más tényezők) a parietális sejtek külső membránjának szintjén hajtjuk végre, a hidrogénionok káliumionjainak cseréjekor az energiafüggő mechanizmus (pumpa) alkalmazásával. Ehhez a membránnak van egy specifikus H + K + -ATPáza, amely nemcsak a HCl termelését biztosítja, hanem a K + ionok bejutását a vérbe (25. ábra). A H + K + -ATPáz inhibitorok visszafordíthatatlanul blokkolják a nyálkahártya-parietális sejtek protonpumpait, ezáltal gátolva a sósav felszabadulását a szekréciós membránon keresztül.

Ábra. Az omeprazol metabolitjainak gátló hatása a gyomor parietális sejtjeinek protonpumpájára (H + K + ATPáz)

Mivel a kapcsolat visszafordíthatatlan, az enzimaktivitás lassú helyreállása az új részek 4–5 napon belüli szintézise miatt következik be - ezáltal a szivattyú blokád stabil és tartós hatása. Ezeket az eszközöket súlyos szivárgó peptikus fekélyeknél használják.

Ez a csoport a gyógyszerek közé tartozik omeprazol (omez, losk, zerocide, omegast, ometabol, omeprol), lanszoprazol (lansocap, lancerol), rabeprazol (pariet) kifejezett antiszekréciós hatást mutat, a sósav szekréciójának csökkenéséhez vezet, függetlenül az inger jellegétől. Nagyon hatékony a gyomorfekély és a nyombélfekély. Ez egy prodrug. Metabolitjai aktívan kapcsolódnak az enzimhez. Hozzárendelj egy-egy alkalommal naponta, reggel vagy este. A mellékhatások ritkák: hányinger, szédülés, allergiás reakciók.

Ezeket néha a gyomorfekély kezelésére használják a hüvelyi ideg fokozott tónusával. A kezelés folyamán ennek a csoportnak a gyógyszerei számos mellékhatással rendelkeznek (tachycardia, szájszárazság, homályos látás, vizelési nehézség, székrekedés), ezért nem szelektív M-antikolinerg szereket, például atropint használnak.

pirenzepin (gastrozepin, gastril) egy M szelektív blokkoló1- gyomor sejtek kolinerg receptorai. Az LS kifejezetten gátolja a sósav és a pepszin szekrécióját, javítja a vérkeringést a nyálkahártyában. A nemkívánatos mellékhatások kevésbé kifejezettek.

Histamin receptorok

Histamin receptorok

Histamin receptorok

1966-ban a tudósok bizonyították a hisztamin receptorok heterogenitását, és megállapították, hogy a hisztamin hatás hatása attól függ, hogy hogyan kötődik a receptorhoz.

A hisztamin receptorok három típusát azonosították:

  • H1 - hisztamin receptorok;
  • H2 - hisztamin receptorok;
  • H3 - hisztamin receptorok.

A H1-hisztamin receptorok főként a sima (unstrivált) izmok és a nagy edények sejtjein találhatók. A hisztamin H1-hisztamin receptorokhoz való kötődése a hörgők és a légcső izomszövetének görcsét okozza, növeli az érrendszer áteresztőképességét, és növeli a viszketést és lassítja az atrioventrikuláris vezetőképességet. A H1-n keresztül a hisztamin receptorok proinflammatorikus hatásúak.

A H1 receptorok antagonistái az első és a második generáció antihisztaminjai.

A H2 receptorok sok szövetben vannak jelen. A hisztamin kötődése a H2-hisztamin receptorokhoz stimulálja a katekolamin szintézist, a gyomorszekréciót, lazítja a méh izomzatát és a hörgők simaizomját, növeli a szívizom összehúzódását. H2-n keresztül a hisztamin receptorok realizálják a hisztamin gyulladásos hatását. Ezen túlmenően a H2-hisztamin receptorok fokozzák a T-szuppresszorok működését, és a T-szuppresszorok támogatják a toleranciát.

A H2-hisztamin receptorok antagonistái a buinamid, a cimetidin, a metilamid, a ranitidin stb.

A H3 - hisztamin receptorok felelősek a hisztamin szintézisének elnyomásáért és felszabadulásáért a központi idegrendszerben.

Histamin receptorok

  • A webhelyen található összes információ csak tájékoztató jellegű, és nem tartalmaz kézikönyvet!
  • Csak egy DOCTOR adhat pontos DIAGNOSZIÓT!
  • Arra buzdítunk, hogy ne csinálj öngyógyulást, hanem regisztrálj egy szakemberrel!
  • Egészség az Ön és családjának!

A hisztamin biológiailag aktív komponens, amely részt vesz a különböző testfunkciók szabályozásában.

A hisztamin képződése az emberi szervezetben a hisztidin szintézisének köszönhető - aminosav, a fehérje egyik összetevője.

Klinikai kép

Mit mondanak az orvos az allergiás kezelésekről?

Sok éven át kezelem az allergiákat az emberekben. Elmondom, hogy orvosként az allergiák a szervezetben lévő parazitákkal együtt komoly következményekkel járhatnak, ha nem foglalkoznak velük.

A legfrissebb WHO adatok szerint az emberi szervezetben az allergiás reakciók a halálos betegségek többségét okozzák. Mindez azzal kezdődik, hogy egy személy viszkető orr, tüsszögés, orrfolyás, vörös foltok a bőrön, bizonyos esetekben fulladás.

Minden évben 7 millió ember hal meg az allergiák miatt, és a kár mértéke olyan, hogy szinte minden embernek allergiás enzimje van.

Sajnos Oroszországban és a FÁK-országokban a gyógyszertári vállalatok drága drogokat értékesítenek, amelyek csak enyhítik a tüneteket, ezáltal az embereket egy bizonyos gyógyszerre helyezve. Éppen ezért ezekben az országokban a betegségek ilyen magas aránya és sokan szenvednek a „nem dolgozó” gyógyszerekben.

A Histanol NEO az egyetlen olyan gyógyszer, amelyet az Egészségügyi Világszervezet ajánlott az allergiák kezelésére. Ez a gyógyszer az egyetlen eszköz a szervezet parazitáktól való tisztítására, valamint az allergiák és tünetei. Jelenleg a gyártónak nemcsak rendkívül hatékony eszköze van, hanem mindenki számára hozzáférhetővé tette. Ezen túlmenően az "allergia nélküli" szövetségi program keretében az Orosz Föderáció és a FÁK minden lakója csak 149 rubelt kaphat.

Az inaktív hisztamin bizonyos szervekben (bélben, tüdőben, bőrben) és szövetekben található.

A szekréció a hisztocitákban (speciális sejtekben) jelentkezik.

A hisztamin aktiválása és felszabadulása az alábbiak miatt következik be:

A szintetizált (saját) anyagon kívül a hisztamin táplálkozási termékekből is beszerezhető:

A túlzott hisztamin a hosszú tárolású élelmiszerekből nyerhető.

Különösen sokan vannak elégtelenül alacsony hőmérsékleten.

A szamóca és a tojás képes stimulálni a belső (endogén) hisztamin termelését.

Aktív hisztamin, amely behatolt egy személy véráramába, erőteljes és gyors hatást gyakorol néhány rendszerre és szervre.

A hisztamin a következő (fő) hatásokkal rendelkezik:

  • nagy mennyiségű hisztamin a vérben anafilaxiás sokkot idéz elő specifikus tünetekkel (éles nyomásesés, hányás, eszméletvesztés, rohamok);
  • a kis és nagy vérerek fokozott áteresztőképessége, ami fejfájást, nyomásesést, noduláris (papuláris) kiütést, bőrpirulást, a légzőrendszer duzzanatát eredményezi; a nyálka és az emésztési gyümölcslevek fokozott szekréciója az orrjáratokban és a hörgőkben;
  • az adrenalin stresszhormonja a mellékvesékből, hozzájárul a megnövekedett pulzusszámhoz és növeli a vérnyomást;
  • a belek és a hörgők sima izomzatának akaratlan spazma, légzési rendellenességek, hasmenés, gyomorfájdalom kíséretében.

Az allergiás reakciók a hisztamin különleges szerepet játszanak mindenféle külső megnyilvánulásban.

Bármely ilyen reakció az antitestek és antigének kölcsönhatásán keresztül megy végbe.

Egy ismert antigén olyan anyag, amely legalább egyszer a test belsejében volt, és növelte az érzékenységét.

Az antitestek (immunglobulinok) csak specifikus antigénnel reagálhatnak.

A következő antigéneket, amelyek a szervezetbe érkeztek, antitestek támadják, egyetlen céljukkal - teljes neutralizációjukkal.

Ennek a támadásnak az eredménye, hogy immunkomplexeket kapunk antigének és ellenanyagok.

Ezek a komplexek a hízósejtekre helyezkednek el.

Ezután a hisztamin aktívvá válik, így a vér a granulátumokból (a hízósejtek degranulációja) marad.

A hisztamin részt vehet az allergiákhoz hasonló folyamatokban, de nem (az „antigén-antitest folyamat” nem vesz részt ezekben).

A hisztamin a sejtfelületen található speciális receptorokat érinti.

Egyszerűen, a hisztamin molekulák összehasonlíthatók olyan kulcsokkal, amelyek bizonyos zárakat feloldanak - receptorokat.

Összesen három alcsoport van a hisztamin receptorokhoz, amelyek bizonyos fiziológiai reakciókat okoznak:

Az allergiás betegek a test szöveteiben megnövekedett hisztamin-tartalommal rendelkeznek, ami genetikai (örökletes) túlérzékenységi okokat jelez.

A hisztamin blokkolók, a hisztamin antagonisták, a hisztamin receptor blokkolók, a hisztamin blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek segítenek a hisztamin fiziológiai hatásainak kiküszöbölésében a rájuk érzékeny receptor sejtek blokkolásával.

A hisztamin alkalmazására vonatkozó indikációk:

  • kísérleti vizsgálatok és diagnosztikai módszerek;
  • allergiás reakciók;
  • perifériás idegrendszeri fájdalom;
  • reuma;
  • polyarthritis.

A legtöbb terápiás beavatkozás azonban a hisztamin által okozott nemkívánatos hatások ellen irányul.

Javasoljuk, hogy olvassa el

A bárányhimlő (bárányhimlő) különböző korú embereket szárít, de ez a betegség leggyakrabban a gyermekeket érinti.

Az arcszőrzet sok tapasztalatot és problémát okoz a nőknek, amelyek közül az egyik körülbelül a következő: hogyan lehet véglegesen eltávolítani az arcszőrzetet?

Néhány szülőnek a már várt csecsemőik betegségének problémájával kell foglalkoznia a születésük pillanatától.

Az alkoholtartalmú hepatitis gyulladásos folyamat a májban, ami az alkoholtartalmú italok túlzott fogyasztásából ered.

Histamin receptorok

A hisztamin olyan biológiailag aktív anyag, amely számos testfunkció szabályozásában részt vesz, és az egyik legfontosabb tényező az egyes kóros állapotok kialakulásában - különösen az allergiás reakciók.

A tartalom

Honnan származik a hisztamin?

A testben lévő hisztamin hisztidinből - az aminosavak egyike, amely a fehérje szerves része. Inaktív állapotban számos szövet és szerv (bőr, tüdő, belek) része, ahol speciális hízósejtekben (hisztocitákban) van jelen.

Néhány tényező hatására a hisztamin az aktív formába kerül, és a sejtekből az általános keringésbe szabadul fel, ahol fiziológiai hatását fejti ki. A hisztamin aktiválódásához és felszabadulásához vezető tényezők lehetnek sérülések, égési sérülések, stressz, bizonyos gyógyszerek, immunrendszerek, sugárzás stb.

A "saját" (szintetizált) anyagon túlmenően hisztamin is kapható az élelmiszerben. Ezek a sajtok és a kolbászok, bizonyos halak, alkoholos italok stb. A hisztamin termelése gyakran baktériumok hatására történik, ezért hosszú ideig tárolt termékekben gazdag, különösen akkor, ha a hőmérséklet nem elég alacsony.

Egyes élelmiszerek stimulálhatják az endogén (belső) hisztamin - tojás, eper termelését.

A hisztamin biológiai hatása

Az aktív hisztamin, amely a véráramba lépett bármely tényező hatása alatt, gyors és erőteljes hatást gyakorol számos szervre és rendszerre.

A hisztamin fő hatásai:

  • A hörgők és a belek sima (akaratlan) izmok görcsei (ez a hasi fájdalom, hasmenés, légzési elégtelenség).
  • Az adrenalin hormon felszabadulása a mellékvesékből, ami növeli a vérnyomást és növeli a szívfrekvenciát.
  • Az emésztési gyümölcslevek és a nyálkás szekréció fokozott termelése a hörgőkben és az orrüregben.
  • A hajókra gyakorolt ​​hatás a nagyméretű szűkítés és a kis vérútvonalak bővülése, a kapilláris hálózat permeabilitásának növekedése. Ennek eredményeképpen a légutak nyálkahártya duzzanata, a bőr öblítése, a papuláris (noduláris) kiütés megjelenése, nyomásesés, fejfájás.
  • A vérben lévő hisztamin nagy mennyiségben anafilaxiás sokkot okozhat, amely görcsöket, eszméletvesztést, hirtelen nyomásesés hátterében hánytat. Ez az állapot életveszélyes és sürgősségi ellátást igényel.

Histamin és allergiák

Az allergiás reakciók külső megnyilvánulásaiban a hisztamin különleges szerepe van.

Ha ezek a reakciók bármelyike ​​előfordul, az antigén és az antitestek kölcsönhatása. Az antigén olyan anyag, amely már legalább egyszer belépett a szervezetbe, és túlérzékenység kialakulását okozza. A speciális memóriacellák az antigén adatait megőrzik, más sejtek (plazma) speciális fehérje molekulákat - antitesteket (immunoglobulinokat) szintetizálnak. Az antitestek szigorúan megfelelnek - csak az antigénnel képesek reagálni.

Az antigén későbbi bevételei a szervezetben olyan antitestek támadását okozzák, amelyek „megtámadják” az antigén molekulákat, hogy semlegesítsék őket. Formált immunkomplexek - antigén és antitestek rögzítve. Az ilyen komplexek képesek elvenni a hízósejtekre, amelyek inaktív formában specifikus granulátumokban lévő hisztamint tartalmaznak.

Az allergiás reakció következő szakasza a hisztamin átmenete az aktív formába és a granulátumokból való kilépés a vérbe (a folyamatot hízósejt degranulációnak nevezik). Amikor a vér koncentrációja eléri a bizonyos küszöböt, a hisztamin biológiai hatása megjelenik, amit fentebb említettünk.

Lehetnek reakciók a hisztamin részvételével, amelyek hasonlóak az allergiához, de valójában nem (mivel nincs antigén - antitest kölcsönhatás). Ez lehet a nagy mennyiségű hisztamin étellel. Egy másik lehetőség az egyes termékek (pontosabban az összetételükben lévő anyagok) közvetlen hatása a hízósejtekre hisztamin felszabadulásával.

Histamin receptorok

A hisztamin hatását a sejtfelszínen található specifikus receptorok befolyásolásával fejti ki. Könnyű összehasonlítani a molekuláit a kulcsokkal, és a receptorokat az általuk kinyitott zárral.

A receptorok három alcsoportja van, amelyek mindegyikére gyakorolnak saját fiziológiai hatást.

A hisztamin receptorok csoportjai:

  1. H1-a receptorok a sima (akaratlan) izmok sejtjeiben, a véredények belső bélésében és az idegrendszerben találhatók. Az irritáció külső allergiás megnyilvánulásokat okoz (bronchospasmus, ödéma, bőrkiütés, hasi fájdalom, stb.). Az antiallergiás szerek - antihisztamin gyógyszerek (dimedrol, diazolin, suprastin, stb.) Hatása - a H blokkolása.1-receptorok és a hisztamin hatásának kiküszöbölése.
  2. H2-a receptorok a gyomor parietális sejtjeinek membránjaiban találhatók (a sósavat termelő). H csoportból származó készítmények2-blokkolókat használnak a gyomorfekély kezelésében, mert elnyomják a sósav termelését. Az ilyen gyógyszerek több generációja létezik (cimetidin, famotidin, roxatidin, stb.).
  3. H3-a receptorok az idegrendszerben találhatók, ahol részt vesznek egy idegimpulzus vezetésében. H hatás3-a Dimedrol nyugtató hatása miatt az agyi receptorok (néha ez a mellékhatás a fő hatás). Gyakran ez az intézkedés nem kívánatos - például járművezetéskor figyelembe kell venni az allergiás szerek bevétele után a lehetséges álmosságot és a reakció csökkenését. A jelenleg kialakult antihisztaminok csökkentett nyugtató hatásúak (nyugtató hatás) vagy teljes hiánya (astemizol, loratadin stb.).

Histamin a gyógyászatban

A testben a hisztamin természetes termelése és táplálékkal való ellátása nagy szerepet játszik számos betegség, különösen az allergiás tünetek megnyilvánulásában. Az allergiában szenvedők sok szövetben megnövekedett hisztamin-tartalommal rendelkeznek: ez a túlérzékenység egyik genetikai okának tekinthető.

A hisztamin terápiás szerként használatos bizonyos neurológiai betegségek, reuma, diagnózis stb. Kezelésében.

A legtöbb esetben azonban a terápiás intézkedések célja a hisztamin által okozott nemkívánatos hatások leküzdése.

  • Allergia 325
    • Allergiás sztomatitis 1
    • Anafilaxiás sokk 5
    • Urticaria 24
    • Quincke ödémája 2
    • Pollinózis 13
  • Astma 39
  • Dermatitis 245
    • Atopikus dermatitis 25
    • Neurodermatitis 20
    • Psoriasis 63
    • Seborrheás dermatitis 15
    • Lyell-szindróma 1
    • Toxidermia 2
    • Ekcéma 68
  • Általános tünetek 33
    • Orrfolyás 33

A helyszíni anyagok teljes vagy részleges reprodukálása csak akkor lehetséges, ha a forráshoz aktív indexelt link van. Az oldalon bemutatott összes anyag tájékoztató jellegű. Ne öngyógyuljon, ajánlásokat kell adnia a kezelőorvosnak a teljes munkaidős konzultáció során.

Hisztamin H2 receptor antagonisták

H blokkolók 2 -a hisztamin receptorok olyan gyógyszerek, amelyek blokkolják a H-t 2 -a gyomornyálkahártya parietális sejtjeinek hisztamin receptorai (amelyek a gyomornedv szekréciójának csökkenésével járnak) és fekélyellenes hatásuk van.

Gyógyszerek ebben a csoportban N 2 -A gyomornyálkahártya parietális sejtjeinek hisztamin receptorai, és fekélyellenes hatása van.

Stimuláció H 2 -A hisztamin receptorokhoz a gyomornedv fokozott szekréciója következik be, amit az intracelluláris cAMP hisztamin hatására történő növekedése okoz.

A blokkolók H használatának hátterében 2 -a hisztamin receptorok csökkenti a gyomorsav-szekréciót.

A ranitidin gátolja a bazális és stimulált hisztamint, gasztrint és acetil-kolint (kisebb mértékben) a sósav kiválasztását. Segít növelni a gyomor tartalmának pH-ját, csökkenti a pepszin aktivitását. A gyógyszer időtartama egyetlen adagban körülbelül 12 óra.

A famotidin hisztamin, gasztrin, acetil-kolin gátolja a bazális és stimulált sósav-termelést. Csökkenti a pepszin aktivitását.

A cimetidin gátolja a sósav hisztamin által közvetített és bazális szekrécióját, és enyhén befolyásolja a karbakolin termelést. Gátolja a pepszin szekréciót. Lenyelés után a terápiás hatás 1 óra múlva alakul ki, és 4-5 órán át tart.

Az orális adagolás után a ranitidin gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerből. A maximális koncentráció a 150 mg-os dózis után 2-3 óra múlva érhető el. A gyógyszer biohasznosulása - kb. 50% a májban az "első passzálás" hatása miatt. Az étkezés nem befolyásolja az abszorpció mértékét. A plazmafehérje kötődése - 15%. Áthalad a placentán. A hatóanyag eloszlási térfogata körülbelül 1,4 l / kg. A felezési idő 2-3 óra.

A famotidin jól felszívódik az emésztőrendszerben. A hatóanyag maximális szintjét a vérplazmában az orális adagolás után 2 óra elteltével határozzuk meg. A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 20%. A gyógyszer kis mennyisége a májban metabolizálódik. A legtöbb ürül változatlan formában a vizelettel. A felezési idő 2,5-4 óra.

Orális adagolás után a cimetidin gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerből. A biológiai hozzáférhetőség körülbelül 60%. A gyógyszer felezési ideje körülbelül 2 óra, a plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 20-25%. Főleg a vizelettel változatlan formában választódik ki (60-80%), részben a májban metabolizálódik. A cimetidin átjut a placentán lévő gáton, behatol az anyatejbe.

  • Gyomorfekély és / vagy nyombélfekély megelőzése és kezelése.
  • Zollinger-Ellison szindróma.
  • Eroszív reflux-nyelőcsőgyulladás.
  • A posztoperatív fekélyek megelőzése.
  • A nem-szteroid gyulladáscsökkentő szerek alkalmazásával összefüggő gyomor-bélrendszeri fekélyes elváltozások.
  • Túlérzékenység.
  • Terhesség.
  • Szoptatás ideje alatt.

Óvatosan, a csoportba tartozó gyógyszerek az alábbi klinikai helyzetekben kerülnek felírásra:
  • Májelégtelenség.
  • Veseelégtelenség.
  • Gyermekkor.
  • A központi idegrendszer oldaláról:
    • Fejfájás.
    • Szédülés.
    • Fáradt érzés
  • Az emésztőrendszerből:
    • Szájszárazság.
    • Az étvágytalanság
    • Hányás.
    • Hasi fájdalom.
    • Felfúvódás.
    • Székrekedés.
    • Hasmenés.
    • Megnövekedett máj transzamináz aktivitás.
    • Akut pancreatitis.
  • Mivel a szív-érrendszer:
    • Bradycardia.
    • Csökkent vérnyomás.
    • Atrioventrikuláris blokk.
  • A hemopoetikus rendszerből:
    • Thrombocytopenia.
    • Leukopenia.
    • Pancytopenia.
  • Allergiás reakciók:
    • Bőrkiütés.
    • Viszketés.
    • Angioedema.
    • Anafilaxiás sokk.
  • Az érzékekből:
    • A szállások helyszíne.
    • Homályos vizuális érzékelés.
  • A reprodukciós rendszerből:
    • Gynecomastia.
    • Amenorrhoea.
    • Csökkent libidó.
    • Impotencia.
  • más:
    • Alopecia.

A gyógyszercsoport használata előtt ki kell zárni a rosszindulatú daganatok jelenlétét a gyomorban és a nyombélben.

Ennek a csoportnak a kábítószerekkel való kezelésének hátterében meg kell tartózkodni a potenciálisan veszélyes tevékenységek gyakorlásától, amelyek fokozott figyelmet és pszichomotoros sebességet igényelnek.

H-blokkolók kardiotoxikus hatásának kockázata 2 -A hisztamin receptorok emelkednek a szívbetegségben szenvedő betegekben, a máj- és / vagy vesefunkcióban szenvedő betegeknél, gyors intravénás adagolással és nagy dózisok alkalmazásával.

A kezelés alatt kerülje el a gyomor nyálkahártyáját irritáló élelmiszerek, italok vagy gyógyszerek szedését.

A ranitidin akut porfiria támadásokat okozhat.

A famotidin és a cimetidin hamis negatív eredményekhez vezethet, ha allergiás bőrvizsgálatokat végeznek.

A 75 évnél idősebb betegeknek ki kell igazítaniuk a gyógyszercsoport (különösen a cimetidin) adagját.

H2 hisztamin blokkolók: az alkalmazás jellemzői és a költség

A hisztamin receptor H2-blokkolókat úgy nevezik gyógyszereknek, amelyeket az emésztőszervek kezelésére használnak savfüggő állapothoz kapcsolódó betegségek esetén.

A h2-blokkolók hatásmechanizmusa azon a tényen alapul, hogy a gyomorba jutó gyógyszer felfüggeszti a nyálkahártya munkáját, ezáltal csökkentve a gyomornedv savasságát.

Minden hisztamin receptor blokkoló a fekélyellenes szerek.

leírás

A betegségtől és a betegség formájától függően az orvos előírja, hogy a legjobban segítsen a betegnek.

Farmakokinetikai jellemzők

Összehasonlító jellemzők

Tsemitidin

Ez a gyógyszer jól felszívódik az emésztő szervekből. Az akció lenyelés után 1-2 órával kezdődik. A gyógyszert szájon át vagy parenterálisan szedik, míg az alkalmazás ideje és hatása nem nagyon különbözik az adagolás módjától függően. A hatóanyagok behatolnak a gáton, és lehetnek a tejben vagy a placentában. Ezért a terhesség és szoptatás ideje alatt tilos a gyógyszer szedése.

A maradék anyagok a vesékből 24 órán belül eliminálódnak.

ranitidin

A gyógyszer biohasznosulása a beadáskor nem kevesebb, mint 50%. A tabletták használata esetén a maximális hatás 2 óra múlva következik be; ha pezsgőtablettát használ, a hatás 1 órán belül következik be. Az anyagok felét a lenyelés után 2-3 órával mutatják be. A többi - egy kicsit később. Belép az anyatejbe és a placentába.

famotidin

A gyomorban felszívódó anyag nem teljesen, csak 40-45%, körülbelül 15% -kal kapcsolódik a fehérjékhez. A maximális hatás 1-3 órával az adagolás után, az adagtól és az adott esettől függően. A gyógyszer 10-12 órára hat a hisztamin receptorokra. A vesék kiválasztódnak.

Nazatidin

A fekélyellenes gyógyszer, amely blokkolja a receptorok működését és csökkenti a sósav termelését. Elég gyorsan felszívódik, és a lenyelés után 30 percen belül megkezdi a hatását. Körülbelül 60% -a a vizelettel ürül ki változatlan formában.

Jelzések és ellenjavallatok

Az orvos h2 receptor blokkolókat ír elő, ha a betegnek a következő betegségek kezelésére van szüksége:

  • Gyomor- és bélfekély.
  • A nyelőcső nyálkahártyájának súlyos sérülése.
  • Gastroösophagealis reflux.
  • Zollinger-Ellison szindróma.
  • Mendelssohn szindróma.
  • A fekélyek és tüdőgyulladás megelőzésére.
  • Ha a betegnél az emésztőrendszer belső vérzése van.
  • Hasnyálmirigy-gyulladás.

Javasoljuk, hogy a H2-blokkolókat naponta egyszer, lefekvés előtt vegye be, de az orvos által előírtak szerint az adag két részre osztható, reggel és este. A gyógyszert 4 órával a műtét előtt beveheti.

A felvétel ellenjavallatai:

  • Érzékenység a készítményben lévő összetevőkre.
  • A máj cirrhosisa.
  • Vesebetegség.
  • Terhesség és szoptatás.
  • 14 éves korig.

A gyógyszerek felírása előtt az orvosnak meg kell győződnie arról, hogy a betegnek nincsenek olyan betegségei, amelyeket a hisztamin receptor h2-blokkolók alkalmazásával lehet elfedni. Ilyen betegségek közé tartozik a gyomorrák, így a jelenlét valószínűségét ki kell zárni.

Mivel a hisztamin blokkolók az emésztőszervek kezelésében hatékony gyógyszerek, saját mellékhatásuk van, és amikor megjelennek, abba kell hagyniuk a gyógyszerek szedését.

  • Fejfájás és szédülés.
  • Álmosság, álmosság, hallucinációk.
  • Szívproblémák.
  • Májfunkció.
  • Akut allergiás reakció.
  • Megnövekedett kreatinszint a vérben.
  • Impotencia.
  • Egyéb problémák.

A famotidin székletproblémákat okozhat: hasmenés vagy székrekedés.

Ennek a gyógyszercsoportnak a minősége és hatékonysága ellenére alacsonyabbak azok a modern gyógyszerek, mint a protonpumpa-gátlók. Mindazonáltal gazdasági okokból folytatódik a hisztamin H2 blokkolók, a gátlóknál olcsóbb gyógyszerek kijelölése.

A H2 hisztamin receptorokat blokkoló gyógyszerek elavult gyógyszereknek minősülnek. Az orvostudományban kétféle gyógyszer található, amelyek csökkentik a hisztamin receptorok termelését:

  • Protonpumpa inhibitorok.
  • H2-blokkolók.

Az első gyógyszerek szedése nem függőséget okoz, és hosszú távú terápiával is bevehető. A második típusú újbóli felvétel csökkenti a cselekvés hatékonyságát, így az orvosok nem írják elő őket egynél több rövid tanfolyamra.

H2-blokkolókkal szembeni rezisztencia

Nem minden beteg alkalmas ilyen típusú gyógyszer. A kezelés során a betegek 1-5% -ánál nem tapasztaltak nyilvánvaló változásokat az egészségi állapotban. Ez nagyon ritkán fordul elő, de akkor is, ha a gyógyszer adagjának növekedése nem működik, az egyetlen módja a kezelés folytatásának a gyógyszer teljes megváltoztatása.

A drogok költsége

  • A 300 mg ranitidin csomagonként 30-100 rubel költséggel jár.
  • Famotidin - 3 hétig tartó kezelés 60 és 140 rubel között kerül a betegnek.
  • Cimetidin - a gyógyszerek teljes kezelési költsége 43 és 260 rubel.

A h2-blokkolók minden típusú hisztaminreceptorja olcsó, mindenki megengedheti magának, de nem szabad magának választania a gyógyszert. A gyógyszer kiválasztásához forduljon orvoshoz. A megfelelő gyógyszer bevétele pozitív. A legtöbb esetben előfordulhat, hogy nem teljes gyógyításra, majd a támadás enyhítésére, ami segít a betegeknek a teljes kezelés megkezdésében.

A történelem története

Az ilyen típusú gyógyszerek létrehozása 1972-ben nyúlik vissza, amikor az angol tudós, James Black szintetizálta és megpróbálta tanulmányozni a hisztamin molekulákat. Az első létrehozott gyógyszer a Burimamid. Kiderült, hogy haszontalan, és a kutatás folytatódott.

Ezután a szerkezetet enyhén módosítottuk és metamidot kaptunk. A gyógyszer hatékonyságának vizsgálata elhaladt, de toxicitása meghaladta a megengedett értékeket.

A következő gyógyszer a cimetidin volt, annak ellenére, hogy erős gyógyszer, sok mellékhatása van. Ezért a szakértők korszerűbb gyógyszereket fejlesztettek ki, amelyeknek nincsenek mellékhatásai.

A ranitidin a H2-blokkolók második generációjának tulajdonítható. Még hatékonyabbnak és biztonságosabbnak bizonyult a betegek számára.

A következő eszköz ebben a csoportban a Famotidin volt. A 4. és 5. generáció hisztamin receptorainak blokkolói vannak, de az orvosok gyakran Ranitidint és Famotidint írnak elő gyakrabban: a legjobbak a gyomornedv savasságával. A rhinitidint naponta egyszer lehet bevenni, lehetőleg lefekvés előtt, a gyógyszer jól segít, míg viszonylag alacsony költsége van.