A hisztamin receptorok H2-blokkolói

H2 hisztamin receptor blokkolók (angol H2-receptor antagonisták) - a gyomor-bélrendszer savval kapcsolatos betegségeinek kezelésére szánt gyógyszerek. A H2-blokkolók hatásmechanizmusa az N blokkolásán alapul2- A gyomornyálkahártya béléssejtjeinek receptorait (hisztaminnak is nevezik) és a sósav termelésének és áramlásának csökkenését a gyomor lumenébe. A fekélyellenes anti-szekréciós gyógyszerek kezelése.

A H2-blokkolók típusai

A02BA blokkolók H2-hisztamin receptorok
A02BA01 cimetidin
A02BA02 Ranitidin
A02BA03 Famotidin
A02BA04 Nizatidin
A02BA05 Niperotidin
A02BA06 Roxatidin
A02BA07 Ranitidin-bizmut-citrát
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidin más gyógyszerekkel kombinálva
A02BA53 Famotidin más gyógyszerekkel kombinálva

Az Orosz Föderáció kormányának 2009. december 30-i 2135-p számú rendelete felsorolja a következő H2-hisztamin receptor blokkolókat a létfontosságú és alapvető gyógyszerek listájában:

  • ranitidin - oldat intravénás és intramuszkuláris beadásra; injekciós oldat; bevont tabletták; filmtabletta
  • famotidin - liofilizátum intravénás beadásra szolgáló oldat elkészítéséhez; bevont tabletták; filmtabletta.
A H2-blokkolók történetéből adódóan hisztamin receptorok

A H2-hisztamin receptor blokkolók története 1972-ben kezdődött, amikor James Black vezetésével nagyszámú, a hisztaminhoz hasonló szerkezetű vegyületet szintetizáltak és vizsgáltak a Smith Kline francia laboratóriumában Angliában a kezdeti nehézségek leküzdése után. A preklinikai stádiumban azonosított hatékony és biztonságos vegyületeket klinikai vizsgálatokba vitték át. Az első szelektív H2-blokkoló burimamid nem volt elég hatékony. A burimamid szerkezete némileg módosult, és aktívabb metiamidot kaptunk. Ezen gyógyszer klinikai vizsgálata jó hatékonyságot mutatott, de váratlanul magas toxicitást mutatott, amely granulocitopénia formájában jelentkezik. További erőfeszítések eredményeként cimetidin keletkezett. A cimetidin sikeresen teljesítette a klinikai vizsgálatokat, és 1974-ben jóváhagyta az első szelektív H2 receptor blokkoló hatóanyagot. Forradalmi szerepet játszott a gasztroenterológiában, jelentősen csökkentve a vagotomiák számát. Erre a felfedezésre James Black 1988-ban megkapta a Nobel-díjat. A H2-blokkolók azonban nem gyakorolnak teljes körű ellenőrzést a sósav-termelés blokkolásában, mivel csak a termelésben érintett mechanizmusok egy részét érinti. Csökkenti a hisztamin által kiváltott szekréciót, de nem befolyásolják a szekréciós stimulánsokat, például a gasztrint és az acetil-kolint. Ez, valamint a mellékhatások, a „savas rebound” hatása a törlés esetén, a koncentrált farmakológusok a gyomor savasságát csökkentő új gyógyszerek keresésére (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

A jobb oldali ábra (AV Yakovenko) vázlatosan mutatja a sósav szekréciójának szabályozását a gyomorban. A kék egy fedő (parietális) sejtet mutat, G egy gasztrin receptor, H2 - hisztamin receptor, M3 - acetilkolin receptor.

H2-blokkolók - viszonylag elavult gyógyszerek

A H2-blokkolók minden farmakológiai paraméterben (savszuppresszió, hatás időtartama, mellékhatások száma stb.) Alacsonyabbak, mint a modernebb gyógyszerek - protonpumpa-gátlók, de számos betegben (genetikai és egyéb jellemzők miatt), valamint gazdasági okok miatt ezek közül néhányat (nagyobb mértékben a famotidin, kisebb mértékben - ranitidin) használnak a klinikai gyakorlatban.

A gyomorban a sósav termelését csökkentő antiszekréciós szerek közül a klinikai gyakorlatban jelenleg két osztályt használnak: H2-hisztamin receptor blokkolók és protonpumpa inhibitorok. H2-a blokkolóknak a tachyphylaxis hatása van (a gyógyszer terápiás hatásának csökkenése ismételt beadáskor), de a protonpumpa inhibitorok nem. Ezért a protonpumpa inhibitorok hosszú távú terápiára ajánlhatók, és H2-blokkolók nem. A tachyphylaxis H kialakulásának mechanizmusában2-a blokkolók szerepet játszanak abban, hogy növeljék az endogén hisztamin kialakulását a H-val szemben2-hisztamin receptorok. Ennek a jelenségnek a megjelenése a kezelés kezdete után 42 órán belül figyelhető meg2-blokkolók (Nikoda V. V., Khartukov N.E.).

A fekélyes gastroduodenalis vérzéses betegek kezelésében H2-blokkolók alkalmazása nem ajánlott, célszerű protonpumpa-gátlót (orosz sebészi társaság) használni.

H ellenállás2-blokkolók

A hisztamin H2 receptor blokkolók és a protonpumpa-gátlók kezelésében a betegek 1-5% -a teljes ellenállást mutat e gyógyszerrel szemben. Ezekben a betegekben a gyomor pH-jának monitorozása során nem tapasztaltak szignifikáns változást az intragasztrikus savasság szintjén. Vannak olyan esetek, amikor csak a gyógyszerek egy csoportja ellenáll: a 2. (ranitidin) vagy a 3. generációs (famotidin) H2 hisztamin receptor blokkolók vagy a protonpumpa inhibitorok egy csoportja. A dózis növelése a gyógyszerekkel szembeni rezisztenciával általában nem meggyőző, és más gyógyszerrel (Rapoport IS, stb.) Történő helyettesítését igényli.

A H2-hisztamin receptor blokkolókkal szemben rezisztens beteg gyomor testének pH-grammja (Storonova OA, Trukhmanov AS)

A H2-blokkolók összehasonlító jellemzői

A H2-blokkolók néhány farmakokinetikai jellemzője (S.V. Belmer és mások):

H2 blokkolók - hisztamin receptorok

Blokkolók H2-A hisztamin receptorok zavarják a hisztamin hatását a parietális sejteken, csökkentve a szekréciós aktivitást. Gátolják a szekréciót, felgyorsítják a fekélyek gyógyulását, megszüntetik a nappali és éjszakai fájdalmat, hemosztatikus hatást fejtenek ki. H2- hisztamin blokkolók a gyomorfekélyben és a nyombélfekélyben, peptikus nyelőcsőgyulladásban, gasztritiszben stb.2-hisztamin receptorok:

1 - cimetidin (hisztodil, tagamet) a csoport első generációjának gyógyszere. Rendelje naponta 3-4-szer, vagy naponta kétszer (reggel és este). Nemkívánatos mellékhatások: fejfájás, fáradtság, álmosság, bőrkiütés. Antiandrogén aktivitással rendelkezik, amellyel szexuális diszfunkciót és nőgyógyászati ​​hatást okozhat a férfiaknál (mellnagyobbítás). Gátolja a mikroszomális máj enzimeket, és ezáltal fokozhatja a májban metabolizált gyógyszerek hatását. Hosszú használat esetén leukopeniát okozhat. Fokozatosan törölni kell. Ellenjavallt terhesség, szoptatás, 14 év alatti gyermekek, kifejezetten károsodott vesefunkció és máj.

24. ábra A sósav-gyomornedv kiválasztását csökkentő szerek hatásmechanizmusa

2 - ranitidin (gistak, zantak, ranisan, zantin) - a H blokkolók második generációjának képviselője2-hisztamin receptorok. Jelentősebb gátló hatása van a sósav szekréciójára, és szinte nem okoz mellékhatásokat. Ritkán jelzett fejfájás, fáradtság, hasmenés vagy székrekedés. Naponta 1-2 alkalommal rendeljen.

3 - famotidin (quamel, famocid, ulfamid, famo) aktívabb, mint a ranitidin, és hosszabb ideig tart, egy harmadik generációs gyógyszer. Adja hozzá az éjszakát. Gyakorlatilag nem okoz mellékhatásokat, nincs antiandrogén hatása, nem befolyásolja a mikroszomális enzimeket.

Protonpumpa blokkolók (H + K + - ATPáz)

A szekréció stimulálásának végső útját (hisztamin, gasztrin, acetil-kolin és más tényezők) a parietális sejtek külső membránjának szintjén hajtjuk végre, a hidrogénionok káliumionjainak cseréjekor az energiafüggő mechanizmus (pumpa) alkalmazásával. Ehhez a membránnak van egy specifikus H + K + -ATPáza, amely nemcsak a HCl termelését biztosítja, hanem a K + ionok bejutását a vérbe (25. ábra). A H + K + -ATPáz inhibitorok visszafordíthatatlanul blokkolják a nyálkahártya-parietális sejtek protonpumpait, ezáltal gátolva a sósav felszabadulását a szekréciós membránon keresztül.

Ábra. Az omeprazol metabolitjainak gátló hatása a gyomor parietális sejtjeinek protonpumpájára (H + K + ATPáz)

Mivel a kapcsolat visszafordíthatatlan, az enzimaktivitás lassú helyreállása az új részek 4–5 napon belüli szintézise miatt következik be - ezáltal a szivattyú blokád stabil és tartós hatása. Ezeket az eszközöket súlyos szivárgó peptikus fekélyeknél használják.

Ez a csoport a gyógyszerek közé tartozik omeprazol (omez, losk, zerocide, omegast, ometabol, omeprol), lanszoprazol (lansocap, lancerol), rabeprazol (pariet) kifejezett antiszekréciós hatást mutat, a sósav szekréciójának csökkenéséhez vezet, függetlenül az inger jellegétől. Nagyon hatékony a gyomorfekély és a nyombélfekély. Ez egy prodrug. Metabolitjai aktívan kapcsolódnak az enzimhez. Hozzárendelj egy-egy alkalommal naponta, reggel vagy este. A mellékhatások ritkák: hányinger, szédülés, allergiás reakciók.

Ezeket néha a gyomorfekély kezelésére használják a hüvelyi ideg fokozott tónusával. A kezelés folyamán ennek a csoportnak a gyógyszerei számos mellékhatással rendelkeznek (tachycardia, szájszárazság, homályos látás, vizelési nehézség, székrekedés), ezért nem szelektív M-antikolinerg szereket, például atropint használnak.

pirenzepin (gastrozepin, gastril) egy M szelektív blokkoló1- gyomor sejtek kolinerg receptorai. Az LS kifejezetten gátolja a sósav és a pepszin szekrécióját, javítja a vérkeringést a nyálkahártyában. A nemkívánatos mellékhatások kevésbé kifejezettek.

Miért van szükség olyan gyógyszerekre, amelyek blokkolják a H2 csoport hisztamin receptorait?

A hisztamin az ember számára létfontosságú hormon. Egyfajta „őrző” funkcióját látja el, és bizonyos körülmények között játsszon: nehéz fizikai terhelés, sérülések, betegségek, a szervezetbe belépő allergének, stb. A hormon a véráramlást oly módon terjeszti el, hogy a lehető legkisebbre csökkenjen. Első pillantásra a hisztamin munkájának nem szabad károsítania egy személyt, de vannak olyan helyzetek, amikor ez a hormon nagy mennyisége rosszabb, mint jó. Ilyen esetekben az orvosok speciális gyógyszereket (blokkolókat) írnak elő annak érdekében, hogy megakadályozzák az egyik csoport (H1, H2, H3) hisztamin receptorainak működését.

Miért van szüksége hisztaminra?

A hisztamin egy olyan biológiailag aktív vegyület, amely részt vesz a szervezetben a főbb metabolikus folyamatokban. A hisztidin nevű aminosav lebontásával jön létre, és felelős a sejtek közötti idegimpulzusok átviteléért.

Általában a hisztamin inaktív, de a betegségekkel, sérülésekkel, égésekkel, toxinok vagy allergének bevitelével járó veszélyes időkben a szabad hormon szintje erőteljesen nő. A nem kötött állapotban a hisztamin okozza:

  • sima izomgörcsök;
  • alacsonyabb vérnyomás;
  • kapilláris dilatáció;
  • szívdobogás;
  • fokozott gyomornedv-termelés.

A hormon hatására megnő a gyomornedv és az adrenalin szekréciója, a szöveti ödéma előfordul. A gyomornedv viszonylag agresszív, magas savasságú környezet. A sav és az enzimek nemcsak az élelmiszerek megemésztésében segítenek, képesek az antiszeptikus funkciók elvégzésére - az élelmiszerekkel egyidejűleg bejutó baktériumok megölésére.

A folyamat "kezelése" a központi idegrendszeren és a humorális szabályozáson (hormonon keresztül történő szabályozás) keresztül megy végbe. Ennek a szabályozásnak az egyik mechanizmusát speciális receptorok - speciális sejtek - váltják ki, amelyek szintén felelősek a sósav koncentrációjáért a gyomornedvben.

Olvassa el: Mi a hányás a vérrel és mi a teendő, ha megjelenik?

Histamin receptorok

Bizonyos hisztamin (H) nevű receptorok reagálnak a hisztamin termelésére. Az orvosok ezeket a receptorokat három csoportba osztják: H1, H2, H3. A H2 receptorok gerjesztése következtében:

  • fokozza a gyomor mirigyek működését;
  • növeli a belek és az erek izomzatának hangját;
  • allergiák és immunreakciók lépnek fel;

A sósav felszabadulásának mechanizmusa, a hisztamin H2 receptor blokkolók csak részben lépnek fel. Csökkentik a hormon által okozott termelést, de nem állítják le teljesen.

Fontos! A gyomornedvben a magas savtartalom veszélyezteti a gyomor-bélrendszer bizonyos betegségeit.

Mik azok a blokkolószerek?

Ezek a gyógyszerek gyomor-bélrendszeri betegségek kezelésére szolgálnak, amelyekben a gyomorban magas sósavkoncentráció veszélyes. Ezek a fekélyellenes szerek, amelyek csökkentik a szekréciót, vagyis úgy vannak kialakítva, hogy csökkentsék a sav áramlását a gyomorban.

A H2 csoport blokkolóinak különböző aktív összetevői vannak:

  • Cimetidin (Histodil, Altamet, Cimetidin);
  • Nizatidin (Axid);
  • Roxatidin (Roxane);
  • famotidin (Gastrosidin, Kvamatel, Ulfamid, Famotidin);
  • ranitidin (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
  • ranitidin-bizmut-citrát (Pylorid).

Az alábbiak formájában előállított alapok: t

  • kész oldatok intravénás vagy intramuszkuláris beadásra;
  • por az oldathoz;
  • tablettát.

A cimetidin jelenleg nem ajánlott a mellékhatások nagy száma miatt, beleértve a csökkent hatásfokot és az emlőmirigyek növekedését a férfiaknál, az ízületi és izomfájdalmak kialakulását, a kreatininszint emelkedését, a vérkészítmény változását, a központi idegrendszer károsodását stb.

A ranitidinnek sokkal kevesebb mellékhatása van, de egyre kevésbé használják az orvosi gyakorlatban, a következő generációs gyógyszerek (Famotidin) óta, amelynek hatékonysága jóval magasabb, és a hatás időtartama több órával hosszabb (12-24 óra), helyettesíti azt.

Fontos! Az esetek 1-1,5% -ánál a betegek immunrendszerét figyelték meg a blokkoló szerekkel szemben.

Mikor írják elő a blokkolókat?

A gyomornedvben a sav szintjének növelése veszélyes, ha:

  • gyomor- vagy nyombélfekély;
  • a nyelőcső gyulladása, amikor a gyomor tartalmát a nyelőcsőbe dobják;
  • a hasnyálmirigy jóindulatú daganatai gyomorfekélygel együtt;
  • fogamzásgátlás a peptikus fekély kialakulásának megelőzésére más betegségek hosszú távú kezelésével.

A specifikus gyógyszer, dózis és a kurzus időtartama egyénileg kerül kiválasztásra. A gyógyszer törlése fokozatosan történik, mivel a vétel éles végével lehetségesek a mellékhatások.

Javasoljuk, hogy tudjuk meg, hogy milyen nyelőcsőbetegségek fordulhatnak elő.

Olvassa el: ha szükség van a nyelőcső eszophagoscopiájára.

Hátrányai a hisztamin blokkolók munkájában

A H2 blokkolók befolyásolják a szabad hisztamin termelését, ezáltal csökkentve a gyomor savasságát. Ezek a gyógyszerek azonban nem befolyásolják a sav - gasztrin és acetil-kolin szintézisének más stimulánsait, azaz ezek a gyógyszerek nem adják teljes mértékben a sósav szintjét. Ez az egyik oka annak, hogy az orvosok viszonylag elavultak. Mindazonáltal vannak olyan helyzetek, amikor a blokkolók kinevezése indokolt.

Fontos! A szakértők nem ajánlják a H2-blokkolók használatát a gyomorban vagy a belekben történő vérzéshez.

Meglehetősen komoly mellékhatása van a kezelésnek a hisztamin receptorok H2-blokkolóinak - az úgynevezett „savas reboundnak” - használatával. Ez abban a tényben rejlik, hogy a gyomor a gyógyszer visszavonása vagy hatásának vége után „felzárkózik”, és sejtjei növelik a sósav termelését. Ennek eredményeképpen a gyógyszer bevétele után bizonyos idő elteltével a gyomor savassága növekszik, ami a betegség súlyosbodásához vezet.

Egy másik mellékhatás a Clostridium kórokozó által okozott hasmenés. Ha a blokkolóval együtt a beteg antibiotikumot szed, a hasmenés kockázata tízszeresére nő.

A blokkolók modern analógjai

Új gyógyszerek, protonpumpa-gátlók jönnek létre a blokkolók cseréjére, de nem mindig alkalmazhatók a kezelés során a beteg genetikai vagy egyéb jellemzői miatt, vagy gazdasági okokból. Az inhibitorok használatának egyik akadálya a meglehetősen gyakori rezisztencia (gyógyszerrezisztencia).

A H2-blokkolók rosszabbul különböznek a protonpumpa-gátlóktól, mivel hatékonyságuk ismételt kezelés esetén csökken. Ezért a hosszú távú terápia gátlók használatát jelenti, és a H-2 blokkolók elegendőek a rövid távú kezeléshez.

Csak az orvos jogosult dönteni a gyógyszerek megválasztásáról a beteg története és a kutatási eredmények alapján. A gyomor- vagy nyombélfekélyes betegek, különösen krónikus betegségekben vagy a tünetek első megjelenésekor egyedileg kell kiválasztaniuk a savas szuppresszánsokat.

H2 hisztamin blokkolók: az alkalmazás jellemzői és a költség

A hisztamin receptor H2-blokkolókat úgy nevezik gyógyszereknek, amelyeket az emésztőszervek kezelésére használnak savfüggő állapothoz kapcsolódó betegségek esetén.

A h2-blokkolók hatásmechanizmusa azon a tényen alapul, hogy a gyomorba jutó gyógyszer felfüggeszti a nyálkahártya munkáját, ezáltal csökkentve a gyomornedv savasságát.

Minden hisztamin receptor blokkoló a fekélyellenes szerek.

leírás

A betegségtől és a betegség formájától függően az orvos előírja, hogy a legjobban segítsen a betegnek.

Farmakokinetikai jellemzők

Összehasonlító jellemzők

Tsemitidin

Ez a gyógyszer jól felszívódik az emésztő szervekből. Az akció lenyelés után 1-2 órával kezdődik. A gyógyszert szájon át vagy parenterálisan szedik, míg az alkalmazás ideje és hatása nem nagyon különbözik az adagolás módjától függően. A hatóanyagok behatolnak a gáton, és lehetnek a tejben vagy a placentában. Ezért a terhesség és szoptatás ideje alatt tilos a gyógyszer szedése.

A maradék anyagok a vesékből 24 órán belül eliminálódnak.

ranitidin

A gyógyszer biohasznosulása a beadáskor nem kevesebb, mint 50%. A tabletták használata esetén a maximális hatás 2 óra múlva következik be; ha pezsgőtablettát használ, a hatás 1 órán belül következik be. Az anyagok felét a lenyelés után 2-3 órával mutatják be. A többi - egy kicsit később. Belép az anyatejbe és a placentába.

famotidin

A gyomorban felszívódó anyag nem teljesen, csak 40-45%, körülbelül 15% -kal kapcsolódik a fehérjékhez. A maximális hatás 1-3 órával az adagolás után, az adagtól és az adott esettől függően. A gyógyszer 10-12 órára hat a hisztamin receptorokra. A vesék kiválasztódnak.

Nazatidin

A fekélyellenes gyógyszer, amely blokkolja a receptorok működését és csökkenti a sósav termelését. Elég gyorsan felszívódik, és a lenyelés után 30 percen belül megkezdi a hatását. Körülbelül 60% -a a vizelettel ürül ki változatlan formában.

Jelzések és ellenjavallatok

Az orvos h2 receptor blokkolókat ír elő, ha a betegnek a következő betegségek kezelésére van szüksége:

  • Gyomor- és bélfekély.
  • A nyelőcső nyálkahártyájának súlyos sérülése.
  • Gastroösophagealis reflux.
  • Zollinger-Ellison szindróma.
  • Mendelssohn szindróma.
  • A fekélyek és tüdőgyulladás megelőzésére.
  • Ha a betegnél az emésztőrendszer belső vérzése van.
  • Hasnyálmirigy-gyulladás.

Javasoljuk, hogy a H2-blokkolókat naponta egyszer, lefekvés előtt vegye be, de az orvos által előírtak szerint az adag két részre osztható, reggel és este. A gyógyszert 4 órával a műtét előtt beveheti.

A felvétel ellenjavallatai:

  • Érzékenység a készítményben lévő összetevőkre.
  • A máj cirrhosisa.
  • Vesebetegség.
  • Terhesség és szoptatás.
  • 14 éves korig.

A gyógyszerek felírása előtt az orvosnak meg kell győződnie arról, hogy a betegnek nincsenek olyan betegségei, amelyeket a hisztamin receptor h2-blokkolók alkalmazásával lehet elfedni. Ilyen betegségek közé tartozik a gyomorrák, így a jelenlét valószínűségét ki kell zárni.

Mivel a hisztamin blokkolók az emésztőszervek kezelésében hatékony gyógyszerek, saját mellékhatásuk van, és amikor megjelennek, abba kell hagyniuk a gyógyszerek szedését.

  • Fejfájás és szédülés.
  • Álmosság, álmosság, hallucinációk.
  • Szívproblémák.
  • Májfunkció.
  • Akut allergiás reakció.
  • Megnövekedett kreatinszint a vérben.
  • Impotencia.
  • Egyéb problémák.

A famotidin székletproblémákat okozhat: hasmenés vagy székrekedés.

Ennek a gyógyszercsoportnak a minősége és hatékonysága ellenére alacsonyabbak azok a modern gyógyszerek, mint a protonpumpa-gátlók. Mindazonáltal gazdasági okokból folytatódik a hisztamin H2 blokkolók, a gátlóknál olcsóbb gyógyszerek kijelölése.

A H2 hisztamin receptorokat blokkoló gyógyszerek elavult gyógyszereknek minősülnek. Az orvostudományban kétféle gyógyszer található, amelyek csökkentik a hisztamin receptorok termelését:

  • Protonpumpa inhibitorok.
  • H2-blokkolók.

Az első gyógyszerek szedése nem függőséget okoz, és hosszú távú terápiával is bevehető. A második típusú újbóli felvétel csökkenti a cselekvés hatékonyságát, így az orvosok nem írják elő őket egynél több rövid tanfolyamra.

H2-blokkolókkal szembeni rezisztencia

Nem minden beteg alkalmas ilyen típusú gyógyszer. A kezelés során a betegek 1-5% -ánál nem tapasztaltak nyilvánvaló változásokat az egészségi állapotban. Ez nagyon ritkán fordul elő, de akkor is, ha a gyógyszer adagjának növekedése nem működik, az egyetlen módja a kezelés folytatásának a gyógyszer teljes megváltoztatása.

A drogok költsége

  • A 300 mg ranitidin csomagonként 30-100 rubel költséggel jár.
  • Famotidin - 3 hétig tartó kezelés 60 és 140 rubel között kerül a betegnek.
  • Cimetidin - a gyógyszerek teljes kezelési költsége 43 és 260 rubel.

A h2-blokkolók minden típusú hisztaminreceptorja olcsó, mindenki megengedheti magának, de nem szabad magának választania a gyógyszert. A gyógyszer kiválasztásához forduljon orvoshoz. A megfelelő gyógyszer bevétele pozitív. A legtöbb esetben előfordulhat, hogy nem teljes gyógyításra, majd a támadás enyhítésére, ami segít a betegeknek a teljes kezelés megkezdésében.

A történelem története

Az ilyen típusú gyógyszerek létrehozása 1972-ben nyúlik vissza, amikor az angol tudós, James Black szintetizálta és megpróbálta tanulmányozni a hisztamin molekulákat. Az első létrehozott gyógyszer a Burimamid. Kiderült, hogy haszontalan, és a kutatás folytatódott.

Ezután a szerkezetet enyhén módosítottuk és metamidot kaptunk. A gyógyszer hatékonyságának vizsgálata elhaladt, de toxicitása meghaladta a megengedett értékeket.

A következő gyógyszer a cimetidin volt, annak ellenére, hogy erős gyógyszer, sok mellékhatása van. Ezért a szakértők korszerűbb gyógyszereket fejlesztettek ki, amelyeknek nincsenek mellékhatásai.

A ranitidin a H2-blokkolók második generációjának tulajdonítható. Még hatékonyabbnak és biztonságosabbnak bizonyult a betegek számára.

A következő eszköz ebben a csoportban a Famotidin volt. A 4. és 5. generáció hisztamin receptorainak blokkolói vannak, de az orvosok gyakran Ranitidint és Famotidint írnak elő gyakrabban: a legjobbak a gyomornedv savasságával. A rhinitidint naponta egyszer lehet bevenni, lehetőleg lefekvés előtt, a gyógyszer jól segít, míg viszonylag alacsony költsége van.

Hisztamin H2 receptor blokkolók

A hisztamin receptor H2 blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek fő hatása a gyomor-bél traktus savas-függő betegségeinek kezelésére összpontosít. Leggyakrabban a gyógyszerek e csoportját a fekélyek kezelésére és megelőzésére írják elő.

A H2-blokkolók hatásmechanizmusa és a felhasználási jelzések

A hisztamin (H2) sejt receptorok a gyomor falán található membránon találhatók. Ezek a parietális sejtek, amelyek részt vesznek a szervezetben a sósav előállításában.

Túlzott koncentrációja zavarokat okoz az emésztőrendszer működésében, és fekélyhez vezet.

A H2-blokkolókban lévő anyagok hajlamosak a gyomornedv termelésének csökkentésére. Gátolják a kész savat is, amelynek előállítását az élelmiszer fogyasztása okozza.

A hisztamin receptorok blokkolása csökkenti a gyomornedv termelését és segít megbirkózni az emésztőrendszer patológiáival.

A fellépés kapcsán H2-blokkolókat írnak elő ilyen körülmények között:

  • fekély (mind a gyomorban, mind a nyombélben);
  • súlyos szomatikus betegségek okozta stressz-fekély;

A H2-antihisztamin-gyógyszerek adagolását és fogadásának időtartamát mindegyik diagnózis esetében külön kell előírni.

A H2-receptor blokkolók osztályozása és listája

Az összetételben lévő hatóanyagtól függően 5 generációnyi H2-blokkolót rendeljünk el:

  • I generáció - cimetidin hatóanyag;
  • II. Generáció - a ranitidin hatóanyaga;
  • III. Generáció - a famotidin hatóanyaga;

Jelentős különbségek vannak a különböző nemzedékek gyógyszerei között, elsősorban a mellékhatások súlyosságában és intenzitásában.

H2 blokkolók I generáció

Az első generációs közös H2-antihisztamin gyógyszerek kereskedelmi nevei:

    Gistodil. Csökkenti a bazális és a hisztamin által kiváltott sósav-termelést. A fő cél: a peptikus fekély akut fázisának kezelése.

A pozitív hatás mellett a csoport gyógyszerei is ilyen negatív jelenségeket váltanak ki:

  • anorexia, puffadás, székrekedés és hasmenés;
  • a gyógyszerek metabolizmusában részt vevő májenzimek termelésének gátlása;
  • májgyulladás;
  • a szív rendellenességei: aritmia, hipotenzió;
  • a központi idegrendszer átmeneti rendellenességei - leggyakrabban időseknél és betegeknél fordulnak elő különösen súlyos állapotban;

A súlyos mellékhatások nagy száma miatt az első generáció H2 generációs blokkolói gyakorlatilag nem használhatók a klinikai gyakorlatban.

A leggyakoribb kezelési lehetőség a H2 blokkolók hisztamin II és III generációjának alkalmazása.

H2 generáció II blokkolók

A ranitidin gyógyszerek listája:

    Gistak. Peptikus fekélyrel jelölve, más fekélyellenes szerekkel kombinálva is alkalmazható. A Gistak megakadályozza a visszafolyást. A hatás időtartama - 12 órával az egyszeri adag után.

A ranitidin mellékhatásai:

  • fejfájás, szédülés, a tudatosság időszakos zavarosodása;
  • a májvizsgálati pontszámok változása;
  • bradycardia (csökkenti a szívizom összehúzódásának gyakoriságát);

A klinikai gyakorlatban meg kell jegyezni, hogy a ranitidin szervezeten belüli tolerálhatósága jobb, mint a cimetidin (az első generációs gyógyszer).

III. Generációs H2-blokkolók

A H2 antihisztamin III generáció neve:

    Ultseran. Elnyomó hatással van a sósav előállításának minden fázisára, beleértve az élelem bevitelét, a gyomorterjedést, a gasztrin, a koffein és a részben acetil-kolin hatásait. A cselekvés időtartama - 12 órától napokra, mert általában a gyógyszer nem több, mint 2 vagy akár 1 alkalommal naponta.

A famotidin mellékhatásai:

  • étvágytalanság, étkezési zavarok, ízváltozás;
  • fáradtság és fejfájás;
  • allergia, izomfájdalom.

A gondosan tanulmányozott H-2 blokkolók közül a famotidin a leghatékonyabb és ártalmatlanabb.

H2 blokkolók IV generáció

H2-blokkoló hisztamin IV generáció (nizatidin) kereskedelmi neve: Axid. A sósav termelésének gátlása mellett jelentősen csökkenti a pepszin aktivitását. Akut bél- vagy gyomorfekély kezelésére használják, és hatékonyan megelőzi a visszaeséseket. Megerősíti a gyomor-bélrendszer védő mechanizmusát, és felgyorsítja a fekélyes helyek gyógyulását.

Az Axida szedése során a mellékhatások nem valószínűek. A hatékonyság szempontjából a nizatidin a famotidinhez hasonló.

H2 blokkolók V generáció

Roxatidin kereskedelmi név: Roxane. A roxatidin magas koncentrációja miatt a gyógyszer jelentősen elnyomja a sósav termelését. A hatóanyag szinte teljesen felszívódik az emésztőrendszer falain. A Roxane hatásossága nem csökken az élelmiszer és az antacid gyógyszerek egyidejű bevételével.

A gyógyszer rendkívül ritka és minimális mellékhatások. Ugyanakkor alacsonyabb sav-szuppresszáló aktivitást mutat a harmadik generációs gyógyszerekkel (famotidin) összehasonlítva.

A H2-hisztamin blokkolók használatának és adagolásának jellemzői

Ennek a csoportnak a felkészítése egyedileg történik, a betegség diagnózisának és fejlődésének mértéke alapján.

A dózist és a kezelés időtartamát annak alapján határozzák meg, hogy a H2-blokkolók mely csoportja optimális a kezelésre.

A testben ugyanazon körülmények között, a különböző generációjú gyógyszerek hatóanyagai különböző mennyiségben felszívódnak a gyomor-bélrendszerből.

Ezenkívül minden komponens teljesítményében különbözik.

Histamin receptor blokkolók

1. Kis orvosi enciklopédia. - M.: Orvosi enciklopédia. 1991-1996. 2. Elsősegély. - M: A nagy orosz enciklopédia. 1994 3. Az orvosi kifejezések enciklopédikus szótára. - M: szovjet enciklopédia. - 1982-1984

Nézze meg, mi a "hisztamin receptor blokkolók" más szótárakban:

H1-hisztamin receptor blokkolók - H1 hisztamin receptor blokkolók Gyógyszerek. Sok olyan gyógyszer van, amely befolyásolja a hisztamin felszabadulását, kinetikáját, dinamikáját és metabolizmusát. Ezek közé tartoznak különösen a fiziológiai antagonisták [1]....... Wikipédia óta

H2-hisztamin receptor blokkolók - (szinonimák: H2 blokkolók, H2 antihisztaminok, H2 hisztamin receptor antagonisták) gyógyszerek a gyomor-bélrendszer savval kapcsolatos betegségeinek kezelésére a só termelésének csökkentésével...... Wikipedia

H2-hisztamin receptor blokkolók - H2 hisztamin receptor blokkolók (szinonimák: H2 blokkolók, H2 antihisztaminok, hisztamin receptor H2 antagonisták) gyógyszerek, amelyek a gyomor-bél traktus savas betegségeinek kezelésére szolgálnak...... Wikipedia

H2-blokkolók - H2-blokkolók a hisztamin receptorokhoz (szinonimák: H2-blokkolók, H2-antihisztaminok, H2-antagonisták a hisztamin receptorokhoz) gyógyszerek, amelyek a gyomor-bél traktus savas betegségeinek kezelésére szolgálnak...... Wikipedia

Antihisztaminok - I. Antihisztaminok gyógyszerek, amelyek megakadályozzák vagy kiküszöbölik a testben a hisztamin fiziológiai hatásait. Az antihisztamin hatás elérhetõ a szövetekben a szabad hisztamin tartalmának csökkentésével vagy blokkolással...... Orvosi enciklopédia

Antihisztamin gyógyszerek - (hisztamin antagonisták), allergia kezelésére. és más betegségek, a hisztamin felszabadulás bizonyos szerepet játszik az ryh patogenezisében. A farmakológiai adatok szerint. sv. az 1. típusú (H1 receptorok) hisztamin receptorok blokkolói és...... kémiai enciklopédia

Antacidák - I Antacidok (antacida, görög. Anti-+.- Acidum sav elleni szerek), amelyek a gyomornedv sósavjának semlegesítésével vagy adszorbeálásával csökkentik a gyomor tartalmát. A gyomornedv savtartalma...... Orvosi Enciklopédia

Lacipil - hatóanyag ›› Lacidipin * (lacidipin *) latin név Lacipil ATX: ›› C08CA09 Lacidipin Farmakológiai csoport: kalciumcsatorna-blokkolók Nosológiai osztályozás (ICD 10) ›› I10 I15 Betegek által jellemzett betegségek...... Kábítószer szótár

A szerotoninovye elleni gyógyszerek olyan szerek, amelyek megakadályozzák vagy megszüntetik a szervezetben a szerotonin fiziológiai hatásait. Mint A.. főként a különböző típusú S1, S2, S3 típusú szerotonin-érzékeny receptorok blokkolását jelenti (lásd Receptorok).

Gyulladáscsökkentő szerek és gyógyszerek gyomor-gyulladásgátló reflux kezelésére - (Anglia gyógyszerek a gyomorfekély és a gyomor-nyelőcső reflux betegség (GORD)) csoportja számára az A02B kód szerint anatómiai terápiás kémiai besorolás (ATC) szerint. Ebben a cikkben a gyógyszerek tulajdonságai...... Wikipedia

Bismut-szubnitrát - fekélyellenes szerek és gyógyszerek gyomor- és nyelőcső reflux kezelésére (eng. Drogok a gyomorfekély és a gyomor-nyelőcső reflux betegség (GORD)) csoportjai A02B anatómiai terápiás kémiai besorolás (ATC)...

H1-hisztamin receptor blokkolók

A H1-hisztamin receptor blokkolókat (antihisztaminok) - blokkoló H1-receptorokat használnak azonnali típusú allergiás reakciókhoz: urticaria, pruritus, allergiás kötőhártya-gyulladás, angioödéma (Kwinke ödéma), allergiás rhinitis stb. Ezek a gyógyszerek blokkolják a H1-hisztamin recepteket szervek és szövetek, és érzéketlenek a szabad hisztaminra. Gyakorlatilag nincs hatásuk a szabad hisztamin felszabadulására.

A H1-hisztamin receptorok a hörgők, a gyomor, a belek, az epehólyag és a húgyhólyag simaizomában találhatók. Kommunikáció a H 1 hisztamin receptor, a hisztamin csökkenéséhez vezet a bronchiális simaizom, gyomor, bél, epe és növeli az érrendszer permeabilitását, amely növeli a sejten belüli mennyiségét cGMP fokozza a szekrécióját nyálka mirigyek orrüreg okoz kemotaxisát eozinofil, neutrofil, fokozza a prosztaglandinok képződését, tromboxán, prosztaciklin.

A H1-hisztamin receptor blokkolók kiküszöbölik a hisztamin hatását a H1-hisztamin receptorokra a kompetitív gátlás mechanizmusával.

A H1-hisztamin receptor blokkolók nem távolítják el a hisztamint, ami a receptorhoz kapcsolódik, hanem csak szabad vagy felszabaduló receptorokkal kölcsönhatásba lép. Ebben a tekintetben a H1-hisztamin receptorok blokkolói sokkal hatékonyabbak azonnali típusú allergiás reakciók megelőzésére, és már kialakult reakció esetén megakadályozzák a hisztamin új részeinek felszabadulását.

Ennek eredményeképpen a H1-hisztamin receptorok blokkolói a hörgők és a belek sima izomzatának hisztamin által kiváltott görcsök csökkenéséhez és a kapilláris permeabilitás csökkenéséhez vezetnek. Megakadályozza a szöveti ödéma kialakulását, megakadályozza az allergiás reakciók előfordulását és megkönnyíti azok áramlását. Antihisztamin, allergiás és nyugtató hatásuk van.

Ennek a csoportnak a H1-hisztamin receptorokkal való kötődése reverzibilis, és az általuk blokkolt receptorok száma közvetlenül arányos a hatóanyag koncentrációjával a receptor helyén.

Kémiai szerkezetük szerint a legtöbb hisztamin receptor H1 blokkoló a zsírban oldódó aminokhoz tartozik, amelyek hasonló szerkezetűek.

Ez a csoport az I., II. És III.

· Az első generáció H 1 -hisztamin receptor-blokkolói:

Difenhidramin (difenhidramin, psilo-balzsam).

· II. Generációs H1-hisztamin receptor blokkolók:

Dimetinden (Vibrocil, Fenistil).

Loratadin (Clargotil, Clarincens, Claritin, Klarotadin, Lomilan, Loragexal, Loratadine, Tyrlor).

· III. Generációs H 1-hisztamin receptor blokkolók:

Fexofenadin (Telfast, Feksadin).

Cetirizin (Allertek, Zetrinal, Zodak, Letizen, Parlazin, Cetirinax, Cetrin).

Az első generáció antihisztaminjai.

Az első generáció (nyugtatók) valamennyi antihisztaminja zsírban jól oldódik, és a H1-hisztamin mellett blokkolják a kolinerg, muszkarin és szerotonin receptorokat. Versenyképes blokkolóként reverzibilisen kötődnek a H1 receptorokhoz, ami meglehetősen nagy dózisok használatához vezet. A következő farmakológiai tulajdonságok a legjellemzőbbek:

  • - A szedatív hatást az a tény határozza meg, hogy az első generációs antihisztaminok többsége lipidekben könnyen oldódik, jól behatol a vér-agy gáton, és kötődik az agy H1-receptoraihoz. Az első generációs nyugtató hatás megnyilvánulásának mértéke különböző gyógyszerekben és a közepesen súlyos és súlyos betegek között változik, és az alkohollal és pszichotróp gyógyszerekkel kombinálva fokozott. Némelyikük altatót használ. Ritkán fordul elő pszichomotoros izgalom (gyakrabban mérsékelt terápiás adagokban gyermekeknél és magas toxikus dózisokban felnőtteknél). A nyugtató hatás miatt a legtöbb gyógyszer nem alkalmazható a figyelmet igénylő munkaidő alatt. Az első generációs gyógyszerek fokozzák a nyugtatók és a hipnotikus gyógyszerek, a kábítószerek és a nem kábítószerek, a monoamin-oxidáz inhibitorok és az alkohol hatását.
  • - Az atropinszerű reakciók (a gyógyszerek antikolinerg tulajdonságai miatt) a szájszárazság és az orrnyálkahártya, a vizeletretenció, a székrekedés, a tachycardia és a látáskárosodás. Ezek a tulajdonságok hasznosak lehetnek a rhinitisben, de növelhetik a légúti obstrukciót a hörgők asztmájában (a sputum viszkozitásának növekedése miatt), súlyosbítják a glaukómát és a prosztatarák adenómát, stb.
  • - Emetikus és szivattyúzásgátló hatásuk van, csökkentik a parkinsonizmus tüneteit a gyógyszerek központi kolinolitikus hatása miatt.
  • - Az érzékeny egyéneknél átmeneti vérnyomáscsökkenést okozhat.
  • - A legtöbb antihisztaminra jellemző a helyi érzéstelenítő (kokainszerű) hatás.
  • - Tachyphylaxis (antihisztamin aktivitás csökkentése): hosszú távú használat esetén 2-3 hetente szükség van a gyógyszerek cseréjére.
  • - A terápiás hatás viszonylag gyorsan, de röviden (4-5 órán át érvényes) jelentkezik.

Egyes első generációs antihisztaminok a megfázás, mozgásszervi betegség, nyugtatók, hipnotikumok és egyéb összetevők kombinációs készítményei közé tartoznak.

A leggyakrabban a difenhidramint, a kloropiramint, a klemasztint, a cipropptadint, a prometazint, a fenarolt és a hidroxi-zint használják.

Az első generációs H1-hisztamin receptor blokkolók hátrányai:

  • · Hiányos kapcsolat a H1-hisztamin receptorokkal, ezért nagy adagok szükségesek.
  • · A mellékhatások nem teszik lehetővé ezeknek a gyógyszereknek a magas koncentrációját a vérben, ami elegendő a hisztamin H1 receptorok súlyos blokádjához.
  • · Rövid távú hatás.
  • · Tachyphylaxis.

Antihisztaminok második generációja.

Ellentétben az előző generációval, szinte nincs nyugtató és kolinolitikus hatásuk, nem hatolnak be a vér-agy gáton, nem csökkentik a mentális aktivitást, nem adszorbeálódnak a táplálékkal a gyomor-bél traktusban, és a H1 receptorokra kifejtett szelektivitással különböznek. A kardiotoxikus hatást azonban változó mértékben észlelték.

A leggyakoribb számukra a következő tulajdonságok.

  • * Magas specifitás és nagy affinitás a H1 receptorokhoz, nincs hatással a kolin és a szerotonin receptorokra.
  • * A klinikai hatás gyors kialakulása és a hatás időtartama. Hosszabbítás érhető el a magas fehérjekötés, a gyógyszer és metabolitjainak a szervezetben történő kumulációja és a késleltetett elimináció miatt.
  • * Minimális szedáció gyógyszerek alkalmazása esetén. Ez magyarázható a vér-agy gát gyenge áthaladásával az alapok szerkezetének jellegéből adódóan. Néhány különösen érzékeny személy enyhe álmosságot tapasztalhat, ami ritkán a kábítószer-kivonás oka.
  • * A tachyphylaxis hiánya (csökkent antihisztamin aktivitás) hosszabb használat esetén.
  • * A szívizom káliumcsatornáinak blokkolása, ami szívritmuszavarokat okoz. Ennek a mellékhatásnak a kockázata az antihisztaminok és a gombafertőzés (grapefruit-lé, grapefruitlé, fluoxetin, sertralin és paroxetin) használata esetén a grapefruitlé használatakor a grapefruitlé használatát végző emberek számára a grapefruitlé használatakor, a grapefruitlé használatát végzők számára, a grapefruitlevet használó emberek esetében növekszik a grapefruitlé, a szívborot és a paroxetint használó emberek számára.
  • * A parenterális formák hiánya azonban néhányan (azelasztin, levokabasztin, bamipin) helyi formában kaphatók.

A II. Generációs H1-hisztamin receptor blokkolók hátrányai.

· Képesek a szívsejtek káliumcsatornáinak blokkolására, melyet a QT-intervallum és a szívritmus zavarának (a „pirouette” típusú kamrai tachycardia) meghosszabbítása kísér.

Harmadik generációs antihisztaminok (metabolitok).

Alapvető különbségük az, hogy a második generációs antihisztamin készítmények aktív metabolitjai. Fő jellemzőjük a nyugtató és kardiotoxikus hatás hiánya. E tekintetben a gyógyszereket olyan személyek engedélyezik, akiknek tevékenységük fokozott figyelmet igényel. Jelenleg három gyógyszer - cetirizin, fexofenadin, ebasztin - képviseli.

Gyógyszerek, amelyek gátolják a hisztamin és más allergiák és gyulladás "mediátorai" felszabadulását és aktivitását.

Ennek a csoportnak a készítményei megakadályozzák a hisztamin és más gyulladás- és allergiás mediátorok felszabadulását hízósejtekből (ez a hatás a kalciumionok transzmembrán áramának gátlásával és a hízósejtek koncentrációjának csökkenésével jár). Preventív célokra használják.

Histamin receptor blokkolók

Ezek a gyógyszerek a leghatékonyabbak a megelőzésre, de nem a hisztamin hatásainak kiküszöbölésére. Sok más gyógyszercsoportból származó gyógyszer (novokain, a fenotiazin-származékok származékai) antihisztamin tulajdonságokkal rendelkeznek, de antihisztamin hatásuk nem a fő, hanem a mellékhatások megnyilvánulása.

Az antihisztamin hatású készítmények megakadályozzák és megszüntetik a hörgők és a belek simaizomainak görcsét, csökkentik a kapilláris falak áteresztőképességét, az ödéma és gyulladáscsökkentő hatások, megelőzik és megkönnyítik az allergiás reakciók lefolyását. Ezen túlmenően néhányan kifejezetten nyugtató és központi antikolinerg hatással rendelkeznek, blokkolják az autonóm csomópontok kolinerg receptorait, fokozzák a helyi és általános érzéstelenítők hatását.

Az antihisztaminok csoportjában vannak olyan gyógyszerek, amelyek szelektíven blokkolják a H2 receptorokat (cimetidin, ranitidin, famotidin), és ezáltal elnyomják a gyomornyálkahártya mirigyeinek szekréciós képességét.

A diprazin (pipolfen, phenergan) magas antihisztamin aktivitással rendelkezik, blokkolja a H1 receptorokat. Emellett kifejezetten nyugtató (nyugtató) hatása van, erősíti a helyi és általános érzéstelenítők, izomrelaxánsok, hipnotikus gyógyszerek hatását, és antikolinerg (M-kolinerg receptorok) és szimpatolitikus aktivitással is rendelkezik. Más fenotiazinszármazékokhoz hasonlóan, ez növeli a szívfrekvenciát, és némileg csökkenti a vérnyomást. Antiemetikus hatása van. Belép a vér-agy gáton.

Az érzéstelenítő és reanimációs gyakorlatban széles körben használják a szedáció egyik összetevőjeként, valamint az allergiák, bronchospasztikus állapotok, hipoxia hatásainak megelőzésére és kezelésére.

25-50 mg-os intravénásán, intramuszkulárisan vagy a szájon keresztül alkalmazva.

A difenhidramin (difenhidramin) az egyik legfontosabb hisztaminellenes gyógyszer, amely blokkolja a H1 receptorokat. A nagy antihisztamin aktivitás mellett kifejezett nyugtató, hipnotikus és helyi érzéstelenítő hatása van, a direkt görcsoldó hatás következtében enyhíti a simaizomokat, mérsékelt mértékben blokkolja az autonóm csomópontok kolinerg receptorait. Belép a vér-agy gáton.

Az aneszteziológiai és újraélesztési gyakorlatban alkalmazott indikációk megegyeznek a diprazinával. Általában 10-50 mg-os intravénásán, intramuszkulárisan vagy a szájon keresztül alkalmazzák. Szájon át történő bevitel esetén a helyi érzéstelenítő hatás miatt a nyálkahártyák zsibbadásának rövid távú érzése lehet.

A Suprastin-t intravénásan vagy intramuszkulárisan 20–40 mg-ban adják be.

A Tavegil, a H1-receptor blokkoló, amely antiallergiás, antipruritikus és antiexudatív hatással rendelkezik, csökkenti a kapilláris permeabilitást. Naponta kétszer adjon be 2 mg IV-t lassan vagy intramuszkulárisan.

A cimetidin (hisztodil) egy olyan gyógyszer, amely blokkolja a H2-hisztamin receptorokat (I generáció), aminek következtében a gyomorban a sósav szekréciója megszűnik, és csökken a pepszin aktivitása.

A gyógyszert a műtét előtt 200 mg-os intravénásan alkalmazzák a gyomor tartalmának magas savtartalmú betegei számára az aspirációs szindróma kockázatának csökkentése érdekében. A gyomorfekély és a nyombélfekély kezelésére a stressz-eróziók és fekélyek megelőzésére a gastrointestinalis vérzés kezelésében 6 óránként 200 mg / m-es adagot adunk be.

A gyógyszer fokozza az antikolinészteráz gyógyszerek és a benzodiazepinek hatását a májban való metabolizmusuk gátlásával. A leggyakoribb mellékhatás a hasmenés.

Famotidin (Kvamatel) - H2 blokkoló III generáció, a hatás hasonló a cimetidinhez. 40 mg iv-ot adagolunk lassan naponta egyszer, vagy kétszer 20 mg-ot.

Histamin receptor blokkolók

Orvostudományok doktora, EB Shustov professzor, Orvostudományi Kar A. A. Yhalainen
A HISTAMIN H-2 FELSZERELÉSEI KLINIKAI GYAKORLATBAN
A hisztamin (H) receptorokat 1937-ben fedezték fel, majd az első antihisztaminokat. Anti-allergiás hatásuk volt, de nem csökkentette a gyomorszekréciót. Csak 1972-ben kétféle H-receptor azonosítható - H-1 és H-2, és az első H-2 blokkoló, cimetidin.
A csoport általános jellemzői:
farmakodinámia
Ezeknek a gyógyszereknek a gyulladásgátló hatása a hidrogén-klorid-szekréció gátló hatásának köszönhető, mivel a gyomor bélés második parietális sejtjeinek hisztamin receptorai blokkolódnak. A készítmények elnyomják a sósav bazális és stimulált szekrécióját, csökkentik a gyomornedv térfogatát és savasságát, és csökkentik a pepszin kiválasztását.
Ezen túlmenően a H-2 blokkolók további hatásmechanizmusokkal rendelkeznek ahhoz, hogy képesek a prosztaglandinok gyomornyálkahártyában történő szintézisének részleges növelésére, ami viszont:

  • a véráram aktiválása a gyomor nyálkahártyájában;
  • növelje a hidrogén-karbonátok szintézisét, semlegesítve a gyomornedv sósavat;
  • hozzájárulnak a sérült epitélium sejtjeinek helyreállításához (regenerációjához) az erózió vagy a fekélyek zónájában;
  • stimulálhatja a nyálka termelését és növelheti az alsó nyelőcső sphincter (különösen a ranitidin) hangját, ami különösen fontos a gyomorégés megszüntetése szempontjából.
farmakokinetikája
A farmakokinetikai H2-blokkolók különböznek a biológiai hozzáférhetőségtől, a felezési időtől és a hatás időtartamától, a máj metabolizmusának fokától.
A cimetidin a legkevésbé hidrofil, ami rövid felezési időt és jelentős metabolizmust okoz a májban. Ez kölcsönhatásba lép a mikroszomális enzimmel - citokróm P-450-rel, megváltoztatva a xenobiotikumok máj metabolizmusának sebességét. A cimetidin számos gyógyszer általánosan gátolja a máj anyagcseréjét, aminek következtében farmakokinetikai kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, ami általában a kumulációhoz és a mellékhatások fokozott kockázatához vezet.
A cimetidin jobb, mint a többi H-2 blokkoló, behatolhat a szövetekbe, ami mellékhatások kialakulását okozhatja. Képes eltolni az endogén tesztoszteront a receptorokkal való kapcsolatából, ezáltal a szexuális funkció megsértését okozva.
A ranitidin és különösen a famotidin, a nizatidin, a roxatidin kevésbé behatol a szervekbe és a szövetekbe, ami csökkenti a mellékhatások számát. Ezek a gyógyszerek nem kölcsönhatásba lépnek az androgénekkel, és gyakorlatilag nem okoznak szexuális zavarokat.

A gyógyszerek összehasonlító jellemzői
A cimetidin az első generációhoz tartozik, a ranitidin a második generációhoz tartozik, a famotidin a 4., nizatidin - a 4., roxatidin - a 4. generációhoz tartozik. Ismertetése van az ebbe az osztályba tartozó új gyógyszer használatának - ebrotidinnek. Különösen a ranitidin-bizmut-citrát, amely a ranitidin (bázis), a háromértékű bizmut és a citrát komplex vegyület (és nem egyszerű keveréke).
A ranitidin és a famotidin szelektívebb, mint a cimetidin. Nagy adagokban történő alkalmazás esetén a cimetidin befolyásolhatja a H-1 receptorokat, mivel a szelektivitás relatív és dózisfüggő jelenség.
A ranitidin és a famotidin szelektívebben hat a parietális sejtek H-2 receptoraira. A famotidin 40-szer hatékonyabb, mint a cimetidin és 8-szor több, mint a ranitidin. A klinikán a hatásossági különbségeket a különböző H-2-blokkolók dózisainak egyenértékűségére vonatkozó adatok határozzák meg, amelyek befolyásolják a sósav-szekréció csökkenését.
A hatás időtartamát a receptorhoz való kötődés erőssége határozza meg. A hatóanyag, amely erősen kötődik a receptorhoz, lassan disszociál, ami tartós hatást okoz. A famotidin a legmagasabb hatással van a bazális szekrécióra. Az intragasztrikus pH-vizsgálatok azt mutatják, hogy a cimetidin 2-5 órás, ranitidin-7-8 órás, famotidin - 10 vagy akár 12 órás bevétele után a bazális szekréció hatékony csökkenése fennmarad.
Minden H-2 blokkoló hidrofil gyógyszer. A cimetidin a H-2 blokkolók közül a legkevésbé hidrofil és mérsékelten lipofil. Ez meghatározza annak képességét, hogy behatoljon a különböző szervekbe, és ha a H-2 receptorokra hatnak, ezekben a mellékhatásokban szenvednek. A ranitidin és a famotidin nagyon hidrofil, rosszul behatolnak a szövetekbe, a parietális sejtek H-2 receptoraira gyakorolnak hatást.
A H-2 blokkolók eltérőek a hordozhatóság terén, különösen a hosszú távú használat esetén. A megváltozott kémiai szerkezet miatt a cimetidin, ranitidin és famotidin által okozott mellékhatások maximális száma (cimetidin egy imidazol-csoportot, ranitidin-furánt, famotidint, nizatidin-tiazolt, roxatidin-pipredidovuyu-csoportot) jelent kisebb mellékhatásokat, és nem befolyásolja a máj metabolizáló ágensek aktivitását.
Használati jelzések:

  • a nyelőcső nyálkahártya fekélyes léziói;
  • gyomor-nyelőcső reflux eszophagitissal és anélkül;
  • peptikus fekély és nyombélfekély;
  • a gyomor és a nyombél tüneti és gyógyászati, akut és krónikus fekélyei;
  • krónikus dyspepsia epigasztriás és mellkasi fájdalommal;
  • Zollinger-Ellison szindróma;
  • szisztémás mastocitózis;
  • Mendelssohn szindróma;
  • a stressz-fekélyek megelőzése;
  • az aspirációs tüdőgyulladás megelőzése;
  • vérzés a felső gastrointestinalis traktusból;
  • hasnyálmirigy-gyulladás.
Adagolási rend:
Éjszakai egyszeri napi dózis ugyanolyan hatékony, mint kétszer fél adag (reggel és este). A készítményeket az operáció megkezdése előtt 4 órával az általános érzéstelenítés előtt is fel lehet használni.

Ellenjavallatok:

  • túlérzékenység az adott csoport gyógyszerekkel szemben;
  • a máj cirrhosisában szenvedő portoszisztémás encephalopathia;
  • kóros máj- és vesefunkció;
  • terhesség
  • szoptatás;
  • gyermekek kora (legfeljebb 14 év).
Biztonsági óvintézkedések
A vesekárosodásban szenvedő betegeknél óvatosan kell eljárni.
A gyógyszerek használata elfedheti a gyomorrák tüneteit (idős betegek és nem állandó tünetekkel rendelkező betegek gondos monitorozása szükséges).
Az azonnali tabletták nátriumot tartalmaznak, amelyeket szükség esetén figyelembe kell venni a bevitel korlátozásához, és az aszpartámot, amely a fenilketonuriában szenvedő betegeknél nem kívánatos.

Mellékhatások
A különböző gyógyszerek ebben a csoportban különböző gyakorisággal okoznak mellékhatásokat. Cimetidin alkalmazása esetén 3,2%, ranitidin - 2,7%, famotidin 1,3%. Ezek a következők:

  • fejfájás, szédülés, álmosság, fáradtság, szorongás, izgatottság, depresszió, hallucinációk, zavartság, reverzibilis látásélesség, akaratlan mozgások;
  • ritmuszavarok (tachycardia, bradycardia, asystole, AV blokád, extrasystole);
  • székrekedés vagy hasmenés, hányinger, hányás, hasi fájdalom;
  • akut pancreatitis;
  • megváltozott májfunkciós tesztek, hepatocelluláris, kolesztatikus vagy vegyes hepatitis sárgasággal vagy anélkül;
  • túlérzékenységi reakciók (kiütés, láz, ízületi fájdalom, izomfájdalom, multiformus erythema, angioödéma, anafilaxiás sokk);
  • megnövekedett vér kreatinin;
  • vér és hematopoetikus rendellenességek (pancytopenia, leukopenia, agranulocytosis, granulocytopenia, thrombocytopenia, csontvelő hypoplasia és aplasztikus anaemia, immunhemolitikus anaemia);
  • gynecomastia;
  • impotencia;
  • csökkent libidó;
  • alopecia.
A famotidinnek elsősorban a gyomor-bél traktusára gyakorolt ​​mellékhatása van - hasmenés vagy (ritkán) székrekedés alakul ki.
A hasmenés antiszekréciós hatás eredménye. A sósav termelésének csökkentése növeli a gyomor pH-ját, ami megakadályozza a pepsinogén pepszinné történő átalakulását, amely részt vesz az élelmiszerfehérjék lebomlásában. Ezen túlmenően a gyomornedv-termelés csökkenése, valamint a hasnyálmirigy H-2 receptorainak blokkolása a hasnyálmirigy és az epe által okozott emésztőenzimek szekréciójának csökkenését okozza. Mindez az emésztési folyamat megzavarásához és a hasmenés kialakulásához vezet. Azonban ezeknek a szövődményeknek a gyakorisága kicsi (famotidin - 0,03–0,4%), és általában nem igényli a kezelés megszüntetését. Hasonló hatások fordulnak elő minden H-2 blokkoló esetében. Ezek dózisfüggőek és gyengülhetnek a gyógyszer dózisának csökkentésével.
A H-2-blokkolók hematológiai mellékhatásokat okozhatnak az idioszinkronizálással kapcsolatban. Általában a kezelés első 30 napjában fordulnak elő, reverzibilisek és leggyakrabban trombocitopéniaként és granulocitopéniaként jelentkeznek. Famotidin alkalmazása esetén a betegek 0,06-0,32% -ánál fordulnak elő.
Az endokrin rendszer rendellenességei a H-2 blokkolók azon képességéből adódnak, hogy a receptoroktól való kommunikációból az endogén tesztoszteront és az e hormonot tartalmazó receptorokat eltávolítják, ami szexuális zavarokhoz (impotencia, gynecomastia) vezet. Ezek a mellékhatások szintén dózisfüggőek. A famotidin sokkal ritkábban okozza őket, mint a cimetidin és a ranitidin.
A H-2 blokkolók megzavarhatják a szív-érrendszer működését a H-2 myocardialis receptor és az érfal megakadályozásával. A szív- és érrendszeri betegségekben és az idős betegekben ritmuszavarokat okozhatnak, növelhetik a szívelégtelenséget és kiválthatják a koszorúér-görcsöket.
A cimetidin intravénás alkalmazásakor néha hipotenziót figyeltek meg.
Az N-2 blokkolók hepatotoxicitása, melyet a hipertranszaminázia, a hepatitis, a citokróm P-450 aktivitása károsodott, a H2-blokkolók metabolizmusához kapcsolódik a májban. Ez a cimetidinre jellemző. Ha a famotidin a jelentéktelen metabolizmusa miatt használatos, az ilyen szövődmények gyakorisága minimális.
A tudatosság és a pszichés zavarai - a H-2 blokkolóknak a vér-agy gáton keresztül történő behatolásának eredménye. A cimetidin központi idegrendszerébe történő behatolás mértéke 0,24, ranitidin - 0,17, famotidin - 0,12% a vérben lévő gyógyszer. Neurotróp mellékhatások gyakrabban fordulnak elő idősekben és a máj és a vesék rendellenességeiben, valamint megsértik a vér-agy gát integritását. Ezek gyakorisága 0,05-0,1%.
A H-2 blokkolók súlyosbíthatják a broncho-obstruktív betegségek lefolyását, ami bronchospasmhoz vezethet. Az urticaria típusú allergiás reakciók szintén lehetségesek. A famotidin alkalmazása után a bőrkiütés gyakorisága 0,1-0,2%.
Az összes H-2 blokkolóra jellemző mellékhatás, függetlenül farmakokinetikai tulajdonságuktól, az elvonási szindróma kialakulása. Ezért ajánlott az adag fokozatos csökkentése.
Egyéb farmakológiai gyógyszerekkel való kölcsönhatások: farmakokinetika
A H-2 blokkolók gyógyszerkölcsönhatásának lehetséges farmakokinetikai szintjei:
  • felszívódás a gyomorban.
A H-2 blokkolók a jelentős anti-szekréciós hatás miatt befolyásolhatják az elektrolit hatóanyagok pH-függő felszívódását, megváltoztathatják ionizációjukat és a diffúzió mértékét. Tehát a cimetidin csökkenti a ketokonazol, az antipirin, az aminazin, a vas-kiegészítők felszívódását. A gyomorban történő felszívódás esetleges megsértésének elkerülése érdekében ajánlott más gyógyszerek felírása 1-2 órával a H-2 blokkolók alkalmazása előtt.
Az N-2 blokkolók abszorpciója akár 30% -kal csökkenthető, ha alumíniumtartalmú antacidokkal, valamint szukralfáttal együtt alkalmazzák. Az antacidákat 2 órával a H-2 blokkolók után kell alkalmazni.

  • máj metabolizmus
A H-2 blokkolók képesek a citokróm P-450-nel, a máj fő oxidatív enzimével kölcsönhatásba lépni. Ez növelheti a felezési időt, meghosszabbíthatja a hatást és több mint 74% -kal metabolizálható gyógyszerek túladagolását okozhatja. A cimetidin a citokróm P-450-gyel 10-szer erősebb, mint a ranitidin. A famotidin egyáltalán nem lép kölcsönhatásba. Ezért a ranitidin vagy famotidin kezelésben a gyógyszerek károsodott máj metabolizmusa hiányzik vagy nagyon kevéssé fejeződik ki. A citokróm P-450 funkciójának gátlása cimetidin hatására az alacsony és magas máj clearance-sel rendelkező gyógyszerek metabolizmusának megszakadásához vezet. Ebben az esetben a gyógyszerek clearance-e átlagosan 20-40% -kal csökken, ami klinikai jelentőséggel bírhat. A ranitidin és a famotidin nem változtatja meg metabolizmusukat.

  • máj véráramlási sebessége
A máj véráramának 15-40% -os csökkenésének köszönhetően; különösen a cimetidin és a ranitidin intravénás beadása esetén a nagy clearance-rel rendelkező gyógyszerek presszisztens metabolizmusa csökkenhet. A famotidin nem változtatja meg a portál véráramlásának sebességét.

  • tubuláris kiválasztás a vesék által
A H-2 blokkolók gyenge bázisok, és a vesék tubulusaiban kiválasztják az aktív szekréciót. Ezen a szinten kölcsönhatás lehet más gyógyszerekkel, amelyek kiválasztását ugyanazok a mechanizmusok végzik. Így a cimetidin és a ranitidin 35% -ra csökkenti a kinidin, prokainamid, N-acetil-novaquinamide kiválasztását.
A famotidin nem változtatja meg ezeknek a gyógyszereknek a kiválasztását, esetleg más szállítási rendszerek alkalmazása miatt, kivéve a cimetidint és a ranitidint. Ezen túlmenően a famotidin átlagos terápiás dózisa alacsony plazmakoncentrációt biztosít, amely nem képes jelentős mértékben versenyezni más gyógyszerekkel a tubuláris szekréció szintjén.

farmakodinámiás
A H-2 blokkolók farmakodinámiás kölcsönhatásai más antiszekréciós gyógyszerekkel (például holinoblokatorami) fokozhatják a terápiás hatékonyságot.
Az N-2-blokkolók és a Helicobacter-re ható gyógyszerek (bizmut készítmények, metronidazol, tetraciklin, amoxicillin, klaritromicin) kombinációja felgyorsítja a peptikus fekélyek gyógyulását.
A tesztoszteront tartalmazó gyógyszerekkel kapcsolatban megfigyelhető a farmakodinámiás interakció. A cimetidin a hormonokat a receptorokkal való kapcsolattól távolítja el, és 20% -kal növeli a plazmakoncentrációját. A ranitidin és a famotidin nem mutat ilyen hatást.

Alkalmazási költségek
ranitidin
A ranitidin 21 napos szájon át történő bevétele (300 mg naponta) 30 (Ranitidin, Hemofarm) és 100 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rubel között változik. Még drágább a Zantak oldható tabletták alkalmazása. Az alacsonyabb árkategóriát (30-50 rubelt) a vállalatok előkészítései képviselik: Hemofarm, Health (Ukrajna), Moskhimpharmpreparaty, Akrikhin, Olaine HFZ; közepes (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unique, KRKA, Zdravle; több mint 70 rubelt a cégek előkészítése során: Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim.
A parenterális ranitidin egyszeri dózisa 4 (Ranitidin, Unique) és 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rubelre változik, naponta 11 és 68 rubel között.

famotidin Egy három hetes famotidin-kezelési ciklus 60 (Apo-Famotidin, Apotex) és 140 (Kvamatel, Richter Gedeon) rubelekig terjed. Az alacsonyabb árkategóriát (60-70 rubelt) drogok képviselik: Apo-Famotidin, Apotex; Gastrosidin, Eczacibasi; Famotidin, vektor; Famotidin, Hemofarm; Famotidin, Norton Healthcare; Ulfamide, KRKA; Famotidin-Akri, Akrikhin; Famocide, Sun Pharm., Medium (70-80 rubel): Famosan, Pro.Med.CS. Az Ulceran, Medochemie és Kvamatela, Richter Gedeon kurzusai sokkal drágábbak (több mint 90 rubel). A parenterális adagolásra szánt Kvamatel egyszeri adagja 22-35 rubelt, napi 45-70 rubelt.

cimetidin
A cimetidin kezelése 43 (Cimetidin, Pharmacia AD) és 260 (Primamet, Lek) rubelig terjed.
A parenterális alkalmazásra szánt cimetidin gyógyszerekkel elérhető: Histodil, Richter Gedeon (egyszeri adag 7,5 rubel, napi 30 rubel); Tagamet, SmithKline Beecham (egyszeri adag 15 rubel, napi 60 rubel)

Az orális terápia esetében valójában a Ranitidin (valamivel olcsóbb) és a Famotidin közötti választás (kevésbé valószínű, hogy mellékhatások alakulnak ki). A kurzus ára nagyban függ a gyártó politikájától. Nem ajánlott a cimetidin gyógyszereinek használata, a gyógyszerek idősebb generációinak felírására.
Parenterális gyógyszerekből érdemes figyelmet fordítani a ranitidin készítményeire. A szisztémás mellékhatások rövid távú alkalmazása nem valószínű, és a famotidinnek több helyi hatása van.

ranitidin
A ranitidin
N- [2 - [[[5 - [(dimetil-amino) -metil] -2-furanil] -metil] -tio] -etil] -N-metil-2-nitro-1, 1-etentiamiamin (hidroklorid formájában)
1. táblázat: Ranitidin készítmények orális adagolásra
(nem érhető el online)

2. táblázat: Ranitidin készítmények parenterális használatra
(nem érhető el online)

Farmakológiai jellemzők
Szelektíven blokkolja a 2. típusú hisztamin receptorokat.
A szájon át szedett 150 mg-os adag időtartama - 12 óra.
Gyorsan felszívódik az emésztőrendszerben: a plazma maximális koncentrációja 2 óra múlva érhető el. A dózis körülbelül 50% -ának biológiai hozzáférhetősége a májban történő első áthaladás hatása miatt. A plazmafehérjékhez 15% -kal társult. Ez áthatol a hisztematematikus korlátokon keresztül, többek között a placentán keresztül, rosszul - a hematoencephalicuson keresztül. Részben biotranszformálódik a májban. A felezési idő 2-3 óra. A vizelettel 24 óra elteltével körülbelül 30% -a orálisan és az intravénásan beadott adag 70% -a változatlan formában ürül ki. Az anyatejben jelentős koncentrációkat határoznak meg. Az elimináció mértéke és mértéke kevéssé függ a máj állapotától, és főként a vesefunkcióhoz kapcsolódik.

Ellenjavallatok
Közös a csoporthoz, valamint:

  • porphyria.

Adagok és kezelések
Belül: 300 mg naponta egyszer (19-20 óra) vagy 150 mg naponta kétszer; eróziós nyelőcsőgyulladással - naponta egyszer 150 mg; A felnőttek számára megengedett maximális adag napi 6 g.
Intramuszkulárisan: napi 200 mg-os, 50 mg-os adag 6 óránként;
Intravénásan lassú: 200 mg (50 mg) napi dózisban, 20 ml 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban (legalább 2 percig) hígítva 6 óránként.
Gyermekeknek: a gyomorfekély és a nyombélfekély (naponta legfeljebb 300 mg) naponta kétszer 2-4 mg / kg, napi 2–8 mg / kg reflux-nyelőcsőgyulladás esetén.

túladagolás
Kezelés: a gyógyszer eltávolítása a gyomor-bélrendszerből; görcsökkel - diazepam intravénásan; bradycardia, atropin; kamrai aritmia - lidokain.

famotidin
A famotidin
3 - [[[2 - [(amino-amino-metil) -amino] -4-tiazolil] -metil] -tio] -N- (aminoszulfonil) -propánimidamid
3. táblázat: Famotidin készítmények orális adagolásra.
(nem érhető el online)

4. táblázat: Parenterális használatra szánt famotidin készítmények
(nem érhető el online)

Farmakológiai jellemzők
Szelektíven blokkolja a H-2 receptorokat, egy 3 generációs gyógyszert.
A magas antiszekciós aktivitás ellenére a famotidin nem változtatja meg szignifikánsan a gasztrin szintjét a szérumban, ami jelentős előnyöket biztosít a protonpumpa blokkolókkal szemben.
A gyomor-bél traktusból nem teljesen felszívódik, a biológiai hozzáférhetőség 40-45%, az élelmiszer hatása alatt növekszik, és az antacidumok alkalmazásával csökken. A plazmafehérjékhez való kötődés - 15-20%. A maximális plazmakoncentráció 1-3 óra múlva érhető el. 30-35% -ban metabolizálódik a májban, és a vesén keresztül kiválasztódik glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval. A szájon át bevitt adag 25-30% -a és az intravénásan beadott 65-70% -a változatlan maradt a vizeletben. A felezési idő 2,5-3 óra, a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nő.
Lenyelés után az akció 1 óra múlva kezdődik, maximum 3 órán belül eléri a maximumot és 10-12 órán át tart. Intravénás körülmények között a maximális hatás 30 perc elteltével alakul ki. Az egyszeri adag (10 és 20 mg) 10–12 órával elnyomja a szekréciót.

Mellékhatások
Közös a csoporthoz, valamint:

  • szájszárazság;
  • fülzúgás;
  • kötőhártya-gyulladás;
  • hörgőgörcs;
  • irritáció az injekció beadásának helyén.

Adagolás és adagolás
Belül: 40 mg naponta egyszer (19-20 óra) vagy 20 mg naponta kétszer, kurzus időtartama 4-8 hét. Az exacerbációk megelőzése érdekében naponta egyszer 20 mg-ot 6 hónapig éjszakára. Reflux oesophagitis - 6-12 hét. A gyomor kifejezett hiperszekréciós állapotával járó betegségek (Zollinger-Ellison szindróma, szisztémás masztocitózis, poliendokrin adenomatózis) esetén a napi dózis 160 mg-ra vagy annál nagyobb, az adagolási sebesség 4-szerese. A gyomor tartalmának a 20 mg általános érzéstelenítés előtt a műtét napján történő megfertőzésének megelőzésére legalább 2 órával a kezelés megkezdése előtt.
Lassan intravénásan: a por (20 mg) 20 ml 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal hígítva, 8 óránként injektálva. Intravénás csepegtetés: por (20 mg), 100 ml 5% -os glükózoldattal hígítva, 8 óránként injektálva.

Különleges utasítások
Az injekciós oldatot közvetlenül a felhasználás előtt készítik el.

nizatadin
nizatadin
N- [2 - [[[[2 - [(dimetil-amino) -metil] -4-tiadazolil] -metil] -tio] -etil] -N-metil-2-nitro-1, 1-etentamin
Az Eli Lilly, Svájc, Axid néven adják ki. Forma felszabadulás: 150 és 300 mg kapszula nizatidin, ampullák, amelyek 25 ml nizatidint tartalmaznak 1 ml-ben.
Farmakológiai jellemzők
A 4. generációs H-2 blokkoló.
Lenyelés esetén gyorsan és megfelelően felszívódik. A biológiai hozzáférhetőség körülbelül 70%. A maximális plazmakoncentráció 0,5-3 óra alatt érhető el. A plazmában lévő gyógyszer 35% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A felezési idő 1-2 óra. A bevitt adag körülbelül 60% -a változatlan formában kiválasztódik a vizelettel, kevesebb, mint 6% -a ürül ki a székletben.

Adagok és kezelések
Belül: a nyombélfekély, az akut fázisban és a gyomorfekély 150 mg naponta kétszer vagy 300 mg naponta egyszer, este; az exacerbációk megelőzésére - 150 mg naponta egyszer, este.
Intravénás: 300 mg-ot 150 ml kompatibilis oldatban hígítunk intravénás alkalmazásra, az injekció sebessége 10 mg / óra vagy bolus, hígítás nélkül, 100 mg (4 ml) naponta háromszor. A napi adag nem haladhatja meg a 480 mg-ot.
A vesekárosodásban szenvedő betegeknél a kreatinin clearance-ét figyelembe kell venni.

kölcsönhatás
A nagy dózisú aszpirin szintje növeli a vérben lévő szalicilsav szintjét.
Az antacidok csökkentik a nizatidin felszívódását.

túladagolás
Tünetek: könnyezés, fokozott nyálmirigy, hányás, hasmenés, miosis.

roxatidin
roxatidin
2-hidroxi-N- [3- [3- (1-piperidinil-metil) -fenoxi] -propil] -acetamid
(és acetát vagy hidroklorid-acetát formájában)
Roxane (Roxane) márkanév alatt elérhető Hoechst Marion Roussel (Németország).
A termék formája: bevont tabletta, tartós felszabadulás, Roxatidin 75 vagy 150 mg; 100 vagy 14 darab csomagban.

Farmakológiai jellemzők
Histamin H-2 receptor blokkoló. Kifejezetten elnyomja a sósav termelését a gyomor parietális sejtjeivel. A gyomorsav reggeli szekréciójának elnyomása 75% Roxatidin 88% esti bevitel esetén, és közel 100% a Roxatidin 150 mg bevétele esetén. A nappali szekréciót ugyanezen dózisok esti fogadásával 35% -kal és 44% -kal csökkentik.
A roxatidin gyorsan metabolizálódik, hogy aktív dezacetil-rxatidint képezzen. A fő metabolitok kötődése plazmafehérjékhez 6-7%. A hatóanyag kétharmada kiválasztódik a vesén keresztül, a fennmaradó harmad pedig a májban más metabolitokká biotranszformálódik, a vesén keresztül is. A felezési idő körülbelül 5 óra.

Adagok és kezelések
A gyomorfekély és a nyombélfekély kezelésére reggel és este 75 mg-ot vagy este 150 mg-ot írnak elő.
A kreatinin-clearance (QC) értékei alapján a vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Amikor a CC 20-50 ml / perc, 75 mg gyógyszert írnak fel 1-szer / nap, este. Amikor a CC kevesebb, mint 20 ml / perc, 75 mg hatóanyagot írnak fel 2 naponta egyszer, este. A gyomorfekély és a nyombélfekély megelőzésére 75 mg-os adagban, este.
A kezelés időtartamát egyedileg határozzuk meg. A gyomorfekély súlyosbodása esetén a gyógyszer használatának időtartama átlagosan 4 hét, a nyelőcsőgyulladás 6 hét.
A tablettákat egészben, rágás nélkül kell lenyelni, sok vizet inni.

kölcsönhatás
Az étkezés vagy az antacid szerek egyidejű bevétele nem befolyásolja a Roxane felszívódását.
Mivel a Roxane elnyomja a gyomorban a sav szekrécióját, más gyógyszerek felszívódása megváltozhat, és hatásaik gyengülhetnek (például ketokonazol) vagy fokozódhatnak (például midazolám).

cimetidin
Az orosz hivatalos referenciakönyv (szövetségi útmutató az orvosok számára) nem szerepel.
A cimetidin
N-ciano-N-metil-N '- [2 - [[(5-metil-1H-imidazol-4-il) -metil] -tio] -etil] -guanidin (és hidroklorid formájában)
5. táblázat: Orális cimetidin készítmények
(nem érhető el online)

6. táblázat: Cimetidin készítmények parenterális alkalmazásra
(nem érhető el online)

Adagok és kezelések
Belül: étkezés után 0,8-1,0 g naponta 4 adagban, 4-8 hetes, támogató terápia - 0,4 g / éjszaka több hónapig; Törölje a kezelést - fokozatosan.
Intravénás: 0,2 g 4-6 óra alatt, 0,2 g csepp 2 óra alatt, a maximális infúziós sebesség 0,15 g / óra, a szívritmus kialakulása és a hypotonia kialakulása lehetséges.

kölcsönhatás
Általános a csoport számára, valamint:

  • Az antacidák és a metoklopramid csökkentik az abszorpciót;
  • Növeli a neutropenia kialakulásának kockázatát a citosztatikumokkal kombinálva;
  • Csökkenti az androgének, a barbiturátok (kölcsönösen) hatását;
  • Növeli a kábító fájdalomcsillapítók mellékhatásainak súlyosságát;
  • Lelassítja az aminazin felszívódását.

Ranitidin-bizmut-citrát
Ranitidin-bizmut-citrát
N- [2 - [[[5 - [(dimetil-amino) -metil] -2-furanil] -metil] -tio] -etil] -N-metil-2-nitro-1, 1-etentamin-bizmut-citrát
A Pylorid (Pylorid) márkanév alatt a Glaxo-Wellcome (Egyesült Királyság) gyártja.
Forma felszabadulás: a bevont tabletta 400 mg ranitidin-bizmut-citrátot tartalmaz; 14 és 28 tablettát tartalmaz.

Farmakológiai jellemzők
A ranitidinből (bázis), háromértékű bizmutból és citrátból álló komplex 81:64:55 tömegarányban.
A gyomorban a gyógyszer különálló komponensekre bomlik.
Kombinált fekélyellenes hatása van: a ranitidin blokkolja a gyomor béléssejtjeinek H-2 receptorait; A bizmut-citrát védő (összehúzódó) hatást fejt ki a gyomor nyálkahártyájára és a baktericidre a Helicobacter pylori ellen. A többi bizmut készítményhez hasonlóan a Pylorid megakadályozza az antibiotikum-rezisztens törzsek kialakulását a kezelés során.
A ranitidin felszívódásának sebessége és mértéke arányos a dózissal (1600 mg tartományban). A ranitidin maximális koncentrációja a plazmában 0,5-5 óra alatt érhető el. A bizmut felszívódása változó (kevesebb, mint 1% a beadott dózisnak) - 50% -kal (gyorsaság) és 25% -kal (telítettség) csökken, amikor étkezés előtt 30 percet veszünk, és növekszik (6-nál nagyobb) intragasztikus pH-n. A maximális koncentrációt 15-60 perc elteltével határozzuk meg, nem változik a 400-800 mg-os dózistartományban, és 800 mg feletti dózisokban nem arányosan nő. A bizmut felhalmozódik a plazmában, az egyensúlyi koncentráció 4 hetes kezelés után érhető el. A bizmut felezési ideje 11–28 nap, 98% -a fehérjékhez kötődik, kevesebb, mint 1% -a kiválasztódik a vizelettel és 28% székletben 6 napon belül. Mindkét komponens eliminációját a vesék működése határozza meg, és nem függ a máj állapotától.
A gyomorszekréció szintjének egyenértékű gátlását mutatták ki, ha ranitidin-hidrokloridot alkalmaztak 150 mg-os dózisban és 393 mg-os Pylorid-ban. Ezek az adagok ekvivalens mennyiségű ranitidint tartalmaznak.
A Helicobacter pylori-val kapcsolatos peptikus fekély kezelésében a pylorid és az antibiotikumok kombinációja a fertőzés maximális felszámolását okozza, ami hozzájárul a fekélyhiba gyors gyógyulásához, meghosszabbítva a betegség remisszióját.

Jelzések:

  • peptikus fekély és nyombélfekély;
  • a Helicobacter pylori felszámolása;
    • a Helicobacter pylori miatti peptikus fekély (a klaritromicinnel vagy amoxicillinnel kombinálva) megismétlődésének megelőzése.

    Adagolási rend
    Az első 2 hétben - 400 mg naponta kétszer, klaritromicinnel kombinálva (500 mg naponta kétszer), a következő 2 hétben - ranitidin bizmut citrát 400 mg naponta kétszer, étkezés nélkül.

    kölcsönhatás
    A penicillinek (amoxicillin) és a makrolidok (klaritromicin) fokozzák (kölcsönösen) a bizmut baktericid hatását (Helicobacter pylori esetében). A klaritromicin növeli a ranitidin felszívódását. A pylorid alkalmazása fokozhatja a klaritromicin baktericid aktivitását az Helicobacter pylori törzsekkel szemben, amelyek már antibiotikumokkal szemben rezisztensek.
    Az élelmiszer a bizmut abszorpciójának csökkenését okozza, ami nem befolyásolja a klinikát, és a Pylorid-t étellel és ételtől függetlenül lehet bevenni.

    túladagolás
    Tünetek: bizmut neuro-vagy nefrotoxicitás megnyilvánulása.
    Kezelés: a nem felszívódó mennyiségek eltávolítása a gyomor-bél traktusból, tüneti kezelés. A ranitidint és a bizmutot hemodialízissel eltávolítják a vérből.

    Különleges utasítások
    A bizmut hatására a nyelv ideiglenes sötétsége és a széklet feketeodása következik be.

    7. táblázat: A gyógyszerpiacon bemutatott H-2-hisztamin receptor blokkolók, figyelembe véve a kiskereskedelmi árak költségeit
    (nem érhető el online)