Hisztamin H2 receptor blokkolók

A hisztamin receptor H2 blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek fő hatása a gyomor-bél traktus savas-függő betegségeinek kezelésére összpontosít. Leggyakrabban a gyógyszerek e csoportját a fekélyek kezelésére és megelőzésére írják elő.

A H2-blokkolók hatásmechanizmusa és a felhasználási jelzések

A hisztamin (H2) sejt receptorok a gyomor falán található membránon találhatók. Ezek a parietális sejtek, amelyek részt vesznek a szervezetben a sósav előállításában.

Túlzott koncentrációja zavarokat okoz az emésztőrendszer működésében, és fekélyhez vezet.

A H2-blokkolókban lévő anyagok hajlamosak a gyomornedv termelésének csökkentésére. Gátolják a kész savat is, amelynek előállítását az élelmiszer fogyasztása okozza.

A hisztamin receptorok blokkolása csökkenti a gyomornedv termelését és segít megbirkózni az emésztőrendszer patológiáival.

A fellépés kapcsán H2-blokkolókat írnak elő ilyen körülmények között:

  • fekély (mind a gyomorban, mind a nyombélben);
  • súlyos szomatikus betegségek okozta stressz-fekély;

A H2-antihisztamin-gyógyszerek adagolását és fogadásának időtartamát mindegyik diagnózis esetében külön kell előírni.

A H2-receptor blokkolók osztályozása és listája

Az összetételben lévő hatóanyagtól függően 5 generációnyi H2-blokkolót rendeljünk el:

  • I generáció - cimetidin hatóanyag;
  • II. Generáció - a ranitidin hatóanyaga;
  • III. Generáció - a famotidin hatóanyaga;

Jelentős különbségek vannak a különböző nemzedékek gyógyszerei között, elsősorban a mellékhatások súlyosságában és intenzitásában.

H2 blokkolók I generáció

Az első generációs közös H2-antihisztamin gyógyszerek kereskedelmi nevei:

    Gistodil. Csökkenti a bazális és a hisztamin által kiváltott sósav-termelést. A fő cél: a peptikus fekély akut fázisának kezelése.

A pozitív hatás mellett a csoport gyógyszerei is ilyen negatív jelenségeket váltanak ki:

  • anorexia, puffadás, székrekedés és hasmenés;
  • a gyógyszerek metabolizmusában részt vevő májenzimek termelésének gátlása;
  • májgyulladás;
  • a szív rendellenességei: aritmia, hipotenzió;
  • a központi idegrendszer átmeneti rendellenességei - leggyakrabban időseknél és betegeknél fordulnak elő különösen súlyos állapotban;

A súlyos mellékhatások nagy száma miatt az első generáció H2 generációs blokkolói gyakorlatilag nem használhatók a klinikai gyakorlatban.

A leggyakoribb kezelési lehetőség a H2 blokkolók hisztamin II és III generációjának alkalmazása.

H2 generáció II blokkolók

A ranitidin gyógyszerek listája:

    Gistak. Peptikus fekélyrel jelölve, más fekélyellenes szerekkel kombinálva is alkalmazható. A Gistak megakadályozza a visszafolyást. A hatás időtartama - 12 órával az egyszeri adag után.

A ranitidin mellékhatásai:

  • fejfájás, szédülés, a tudatosság időszakos zavarosodása;
  • a májvizsgálati pontszámok változása;
  • bradycardia (csökkenti a szívizom összehúzódásának gyakoriságát);

A klinikai gyakorlatban meg kell jegyezni, hogy a ranitidin szervezeten belüli tolerálhatósága jobb, mint a cimetidin (az első generációs gyógyszer).

III. Generációs H2-blokkolók

A H2 antihisztamin III generáció neve:

    Ultseran. Elnyomó hatással van a sósav előállításának minden fázisára, beleértve az élelem bevitelét, a gyomorterjedést, a gasztrin, a koffein és a részben acetil-kolin hatásait. A cselekvés időtartama - 12 órától napokra, mert általában a gyógyszer nem több, mint 2 vagy akár 1 alkalommal naponta.

A famotidin mellékhatásai:

  • étvágytalanság, étkezési zavarok, ízváltozás;
  • fáradtság és fejfájás;
  • allergia, izomfájdalom.

A gondosan tanulmányozott H-2 blokkolók közül a famotidin a leghatékonyabb és ártalmatlanabb.

H2 blokkolók IV generáció

H2-blokkoló hisztamin IV generáció (nizatidin) kereskedelmi neve: Axid. A sósav termelésének gátlása mellett jelentősen csökkenti a pepszin aktivitását. Akut bél- vagy gyomorfekély kezelésére használják, és hatékonyan megelőzi a visszaeséseket. Megerősíti a gyomor-bélrendszer védő mechanizmusát, és felgyorsítja a fekélyes helyek gyógyulását.

Az Axida szedése során a mellékhatások nem valószínűek. A hatékonyság szempontjából a nizatidin a famotidinhez hasonló.

H2 blokkolók V generáció

Roxatidin kereskedelmi név: Roxane. A roxatidin magas koncentrációja miatt a gyógyszer jelentősen elnyomja a sósav termelését. A hatóanyag szinte teljesen felszívódik az emésztőrendszer falain. A Roxane hatásossága nem csökken az élelmiszer és az antacid gyógyszerek egyidejű bevételével.

A gyógyszer rendkívül ritka és minimális mellékhatások. Ugyanakkor alacsonyabb sav-szuppresszáló aktivitást mutat a harmadik generációs gyógyszerekkel (famotidin) összehasonlítva.

A H2-hisztamin blokkolók használatának és adagolásának jellemzői

Ennek a csoportnak a felkészítése egyedileg történik, a betegség diagnózisának és fejlődésének mértéke alapján.

A dózist és a kezelés időtartamát annak alapján határozzák meg, hogy a H2-blokkolók mely csoportja optimális a kezelésre.

A testben ugyanazon körülmények között, a különböző generációjú gyógyszerek hatóanyagai különböző mennyiségben felszívódnak a gyomor-bélrendszerből.

Ezenkívül minden komponens teljesítményében különbözik.

A hisztamin receptorok H2-blokkolói

H2 hisztamin receptor blokkolók (angol H2-receptor antagonisták) - a gyomor-bélrendszer savval kapcsolatos betegségeinek kezelésére szánt gyógyszerek. A H2-blokkolók hatásmechanizmusa az N blokkolásán alapul2- A gyomornyálkahártya béléssejtjeinek receptorait (hisztaminnak is nevezik) és a sósav termelésének és áramlásának csökkenését a gyomor lumenébe. A fekélyellenes anti-szekréciós gyógyszerek kezelése.

A H2-blokkolók típusai

A02BA blokkolók H2-hisztamin receptorok
A02BA01 cimetidin
A02BA02 Ranitidin
A02BA03 Famotidin
A02BA04 Nizatidin
A02BA05 Niperotidin
A02BA06 Roxatidin
A02BA07 Ranitidin-bizmut-citrát
A02BA08 Loughnutine
A02BA51 Cimetidin más gyógyszerekkel kombinálva
A02BA53 Famotidin más gyógyszerekkel kombinálva

Az Orosz Föderáció kormányának 2009. december 30-i 2135-p számú rendelete felsorolja a következő H2-hisztamin receptor blokkolókat a létfontosságú és alapvető gyógyszerek listájában:

  • ranitidin - oldat intravénás és intramuszkuláris beadásra; injekciós oldat; bevont tabletták; filmtabletta
  • famotidin - liofilizátum intravénás beadásra szolgáló oldat elkészítéséhez; bevont tabletták; filmtabletta.
A H2-blokkolók történetéből adódóan hisztamin receptorok

A H2-hisztamin receptor blokkolók története 1972-ben kezdődött, amikor James Black vezetésével nagyszámú, a hisztaminhoz hasonló szerkezetű vegyületet szintetizáltak és vizsgáltak a Smith Kline francia laboratóriumában Angliában a kezdeti nehézségek leküzdése után. A preklinikai stádiumban azonosított hatékony és biztonságos vegyületeket klinikai vizsgálatokba vitték át. Az első szelektív H2-blokkoló burimamid nem volt elég hatékony. A burimamid szerkezete némileg módosult, és aktívabb metiamidot kaptunk. Ezen gyógyszer klinikai vizsgálata jó hatékonyságot mutatott, de váratlanul magas toxicitást mutatott, amely granulocitopénia formájában jelentkezik. További erőfeszítések eredményeként cimetidin keletkezett. A cimetidin sikeresen teljesítette a klinikai vizsgálatokat, és 1974-ben jóváhagyta az első szelektív H2 receptor blokkoló hatóanyagot. Forradalmi szerepet játszott a gasztroenterológiában, jelentősen csökkentve a vagotomiák számát. Erre a felfedezésre James Black 1988-ban megkapta a Nobel-díjat. A H2-blokkolók azonban nem gyakorolnak teljes körű ellenőrzést a sósav-termelés blokkolásában, mivel csak a termelésben érintett mechanizmusok egy részét érinti. Csökkenti a hisztamin által kiváltott szekréciót, de nem befolyásolják a szekréciós stimulánsokat, például a gasztrint és az acetil-kolint. Ez, valamint a mellékhatások, a „savas rebound” hatása a törlés esetén, a koncentrált farmakológusok a gyomor savasságát csökkentő új gyógyszerek keresésére (Khavkin A.I., Zhikhareva) N.S.).

A jobb oldali ábra (AV Yakovenko) vázlatosan mutatja a sósav szekréciójának szabályozását a gyomorban. A kék egy fedő (parietális) sejtet mutat, G egy gasztrin receptor, H2 - hisztamin receptor, M3 - acetilkolin receptor.

H2-blokkolók - viszonylag elavult gyógyszerek

A H2-blokkolók minden farmakológiai paraméterben (savszuppresszió, hatás időtartama, mellékhatások száma stb.) Alacsonyabbak, mint a modernebb gyógyszerek - protonpumpa-gátlók, de számos betegben (genetikai és egyéb jellemzők miatt), valamint gazdasági okok miatt ezek közül néhányat (nagyobb mértékben a famotidin, kisebb mértékben - ranitidin) használnak a klinikai gyakorlatban.

A gyomorban a sósav termelését csökkentő antiszekréciós szerek közül a klinikai gyakorlatban jelenleg két osztályt használnak: H2-hisztamin receptor blokkolók és protonpumpa inhibitorok. H2-a blokkolóknak a tachyphylaxis hatása van (a gyógyszer terápiás hatásának csökkenése ismételt beadáskor), de a protonpumpa inhibitorok nem. Ezért a protonpumpa inhibitorok hosszú távú terápiára ajánlhatók, és H2-blokkolók nem. A tachyphylaxis H kialakulásának mechanizmusában2-a blokkolók szerepet játszanak abban, hogy növeljék az endogén hisztamin kialakulását a H-val szemben2-hisztamin receptorok. Ennek a jelenségnek a megjelenése a kezelés kezdete után 42 órán belül figyelhető meg2-blokkolók (Nikoda V. V., Khartukov N.E.).

A fekélyes gastroduodenalis vérzéses betegek kezelésében H2-blokkolók alkalmazása nem ajánlott, célszerű protonpumpa-gátlót (orosz sebészi társaság) használni.

H ellenállás2-blokkolók

A hisztamin H2 receptor blokkolók és a protonpumpa-gátlók kezelésében a betegek 1-5% -a teljes ellenállást mutat e gyógyszerrel szemben. Ezekben a betegekben a gyomor pH-jának monitorozása során nem tapasztaltak szignifikáns változást az intragasztrikus savasság szintjén. Vannak olyan esetek, amikor csak a gyógyszerek egy csoportja ellenáll: a 2. (ranitidin) vagy a 3. generációs (famotidin) H2 hisztamin receptor blokkolók vagy a protonpumpa inhibitorok egy csoportja. A dózis növelése a gyógyszerekkel szembeni rezisztenciával általában nem meggyőző, és más gyógyszerrel (Rapoport IS, stb.) Történő helyettesítését igényli.

A H2-hisztamin receptor blokkolókkal szemben rezisztens beteg gyomor testének pH-grammja (Storonova OA, Trukhmanov AS)

A H2-blokkolók összehasonlító jellemzői

A H2-blokkolók néhány farmakokinetikai jellemzője (S.V. Belmer és mások):

H2 hisztamin blokkolók: az alkalmazás jellemzői és a költség

A hisztamin receptor H2-blokkolókat úgy nevezik gyógyszereknek, amelyeket az emésztőszervek kezelésére használnak savfüggő állapothoz kapcsolódó betegségek esetén.

A h2-blokkolók hatásmechanizmusa azon a tényen alapul, hogy a gyomorba jutó gyógyszer felfüggeszti a nyálkahártya munkáját, ezáltal csökkentve a gyomornedv savasságát.

Minden hisztamin receptor blokkoló a fekélyellenes szerek.

leírás

A betegségtől és a betegség formájától függően az orvos előírja, hogy a legjobban segítsen a betegnek.

Farmakokinetikai jellemzők

Összehasonlító jellemzők

Tsemitidin

Ez a gyógyszer jól felszívódik az emésztő szervekből. Az akció lenyelés után 1-2 órával kezdődik. A gyógyszert szájon át vagy parenterálisan szedik, míg az alkalmazás ideje és hatása nem nagyon különbözik az adagolás módjától függően. A hatóanyagok behatolnak a gáton, és lehetnek a tejben vagy a placentában. Ezért a terhesség és szoptatás ideje alatt tilos a gyógyszer szedése.

A maradék anyagok a vesékből 24 órán belül eliminálódnak.

ranitidin

A gyógyszer biohasznosulása a beadáskor nem kevesebb, mint 50%. A tabletták használata esetén a maximális hatás 2 óra múlva következik be; ha pezsgőtablettát használ, a hatás 1 órán belül következik be. Az anyagok felét a lenyelés után 2-3 órával mutatják be. A többi - egy kicsit később. Belép az anyatejbe és a placentába.

famotidin

A gyomorban felszívódó anyag nem teljesen, csak 40-45%, körülbelül 15% -kal kapcsolódik a fehérjékhez. A maximális hatás 1-3 órával az adagolás után, az adagtól és az adott esettől függően. A gyógyszer 10-12 órára hat a hisztamin receptorokra. A vesék kiválasztódnak.

Nazatidin

A fekélyellenes gyógyszer, amely blokkolja a receptorok működését és csökkenti a sósav termelését. Elég gyorsan felszívódik, és a lenyelés után 30 percen belül megkezdi a hatását. Körülbelül 60% -a a vizelettel ürül ki változatlan formában.

Jelzések és ellenjavallatok

Az orvos h2 receptor blokkolókat ír elő, ha a betegnek a következő betegségek kezelésére van szüksége:

  • Gyomor- és bélfekély.
  • A nyelőcső nyálkahártyájának súlyos sérülése.
  • Gastroösophagealis reflux.
  • Zollinger-Ellison szindróma.
  • Mendelssohn szindróma.
  • A fekélyek és tüdőgyulladás megelőzésére.
  • Ha a betegnél az emésztőrendszer belső vérzése van.
  • Hasnyálmirigy-gyulladás.

Javasoljuk, hogy a H2-blokkolókat naponta egyszer, lefekvés előtt vegye be, de az orvos által előírtak szerint az adag két részre osztható, reggel és este. A gyógyszert 4 órával a műtét előtt beveheti.

A felvétel ellenjavallatai:

  • Érzékenység a készítményben lévő összetevőkre.
  • A máj cirrhosisa.
  • Vesebetegség.
  • Terhesség és szoptatás.
  • 14 éves korig.

A gyógyszerek felírása előtt az orvosnak meg kell győződnie arról, hogy a betegnek nincsenek olyan betegségei, amelyeket a hisztamin receptor h2-blokkolók alkalmazásával lehet elfedni. Ilyen betegségek közé tartozik a gyomorrák, így a jelenlét valószínűségét ki kell zárni.

Mivel a hisztamin blokkolók az emésztőszervek kezelésében hatékony gyógyszerek, saját mellékhatásuk van, és amikor megjelennek, abba kell hagyniuk a gyógyszerek szedését.

  • Fejfájás és szédülés.
  • Álmosság, álmosság, hallucinációk.
  • Szívproblémák.
  • Májfunkció.
  • Akut allergiás reakció.
  • Megnövekedett kreatinszint a vérben.
  • Impotencia.
  • Egyéb problémák.

A famotidin székletproblémákat okozhat: hasmenés vagy székrekedés.

Ennek a gyógyszercsoportnak a minősége és hatékonysága ellenére alacsonyabbak azok a modern gyógyszerek, mint a protonpumpa-gátlók. Mindazonáltal gazdasági okokból folytatódik a hisztamin H2 blokkolók, a gátlóknál olcsóbb gyógyszerek kijelölése.

A H2 hisztamin receptorokat blokkoló gyógyszerek elavult gyógyszereknek minősülnek. Az orvostudományban kétféle gyógyszer található, amelyek csökkentik a hisztamin receptorok termelését:

  • Protonpumpa inhibitorok.
  • H2-blokkolók.

Az első gyógyszerek szedése nem függőséget okoz, és hosszú távú terápiával is bevehető. A második típusú újbóli felvétel csökkenti a cselekvés hatékonyságát, így az orvosok nem írják elő őket egynél több rövid tanfolyamra.

H2-blokkolókkal szembeni rezisztencia

Nem minden beteg alkalmas ilyen típusú gyógyszer. A kezelés során a betegek 1-5% -ánál nem tapasztaltak nyilvánvaló változásokat az egészségi állapotban. Ez nagyon ritkán fordul elő, de akkor is, ha a gyógyszer adagjának növekedése nem működik, az egyetlen módja a kezelés folytatásának a gyógyszer teljes megváltoztatása.

A drogok költsége

  • A 300 mg ranitidin csomagonként 30-100 rubel költséggel jár.
  • Famotidin - 3 hétig tartó kezelés 60 és 140 rubel között kerül a betegnek.
  • Cimetidin - a gyógyszerek teljes kezelési költsége 43 és 260 rubel.

A h2-blokkolók minden típusú hisztaminreceptorja olcsó, mindenki megengedheti magának, de nem szabad magának választania a gyógyszert. A gyógyszer kiválasztásához forduljon orvoshoz. A megfelelő gyógyszer bevétele pozitív. A legtöbb esetben előfordulhat, hogy nem teljes gyógyításra, majd a támadás enyhítésére, ami segít a betegeknek a teljes kezelés megkezdésében.

A történelem története

Az ilyen típusú gyógyszerek létrehozása 1972-ben nyúlik vissza, amikor az angol tudós, James Black szintetizálta és megpróbálta tanulmányozni a hisztamin molekulákat. Az első létrehozott gyógyszer a Burimamid. Kiderült, hogy haszontalan, és a kutatás folytatódott.

Ezután a szerkezetet enyhén módosítottuk és metamidot kaptunk. A gyógyszer hatékonyságának vizsgálata elhaladt, de toxicitása meghaladta a megengedett értékeket.

A következő gyógyszer a cimetidin volt, annak ellenére, hogy erős gyógyszer, sok mellékhatása van. Ezért a szakértők korszerűbb gyógyszereket fejlesztettek ki, amelyeknek nincsenek mellékhatásai.

A ranitidin a H2-blokkolók második generációjának tulajdonítható. Még hatékonyabbnak és biztonságosabbnak bizonyult a betegek számára.

A következő eszköz ebben a csoportban a Famotidin volt. A 4. és 5. generáció hisztamin receptorainak blokkolói vannak, de az orvosok gyakran Ranitidint és Famotidint írnak elő gyakrabban: a legjobbak a gyomornedv savasságával. A rhinitidint naponta egyszer lehet bevenni, lehetőleg lefekvés előtt, a gyógyszer jól segít, míg viszonylag alacsony költsége van.

H2 hisztamin receptor blokkolók gyógyszerek

Orvostudományok doktora, EB Shustov professzor, Orvostudományi Kar A. A. Yhalainen
A HISTAMIN H-2 FELSZERELÉSEI KLINIKAI GYAKORLATBAN
A hisztamin (H) receptorokat 1937-ben fedezték fel, majd az első antihisztaminokat. Anti-allergiás hatásuk volt, de nem csökkentette a gyomorszekréciót. Csak 1972-ben kétféle H-receptor azonosítható - H-1 és H-2, és az első H-2 blokkoló, cimetidin.
A csoport általános jellemzői:
farmakodinámia
Ezeknek a gyógyszereknek a gyulladásgátló hatása a hidrogén-klorid-szekréció gátló hatásának köszönhető, mivel a gyomor bélés második parietális sejtjeinek hisztamin receptorai blokkolódnak. A készítmények elnyomják a sósav bazális és stimulált szekrécióját, csökkentik a gyomornedv térfogatát és savasságát, és csökkentik a pepszin kiválasztását.
Ezen túlmenően a H-2 blokkolók további hatásmechanizmusokkal rendelkeznek ahhoz, hogy képesek a prosztaglandinok gyomornyálkahártyában történő szintézisének részleges növelésére, ami viszont:

  • a véráram aktiválása a gyomor nyálkahártyájában;
  • növelje a hidrogén-karbonátok szintézisét, semlegesítve a gyomornedv sósavat;
  • hozzájárulnak a sérült epitélium sejtjeinek helyreállításához (regenerációjához) az erózió vagy a fekélyek zónájában;
  • stimulálhatja a nyálka termelését és növelheti az alsó nyelőcső sphincter (különösen a ranitidin) hangját, ami különösen fontos a gyomorégés megszüntetése szempontjából.
farmakokinetikája
A farmakokinetikai H2-blokkolók különböznek a biológiai hozzáférhetőségtől, a felezési időtől és a hatás időtartamától, a máj metabolizmusának fokától.
A cimetidin a legkevésbé hidrofil, ami rövid felezési időt és jelentős metabolizmust okoz a májban. Ez kölcsönhatásba lép a mikroszomális enzimmel - citokróm P-450-rel, megváltoztatva a xenobiotikumok máj metabolizmusának sebességét. A cimetidin számos gyógyszer általánosan gátolja a máj anyagcseréjét, aminek következtében farmakokinetikai kölcsönhatásba léphet más gyógyszerekkel, ami általában a kumulációhoz és a mellékhatások fokozott kockázatához vezet.
A cimetidin jobb, mint a többi H-2 blokkoló, behatolhat a szövetekbe, ami mellékhatások kialakulását okozhatja. Képes eltolni az endogén tesztoszteront a receptorokkal való kapcsolatából, ezáltal a szexuális funkció megsértését okozva.
A ranitidin és különösen a famotidin, a nizatidin, a roxatidin kevésbé behatol a szervekbe és a szövetekbe, ami csökkenti a mellékhatások számát. Ezek a gyógyszerek nem kölcsönhatásba lépnek az androgénekkel, és gyakorlatilag nem okoznak szexuális zavarokat.

A gyógyszerek összehasonlító jellemzői
A cimetidin az első generációhoz tartozik, a ranitidin a második generációhoz tartozik, a famotidin a 4., nizatidin - a 4., roxatidin - a 4. generációhoz tartozik. Ismertetése van az ebbe az osztályba tartozó új gyógyszer használatának - ebrotidinnek. Különösen a ranitidin-bizmut-citrát, amely a ranitidin (bázis), a háromértékű bizmut és a citrát komplex vegyület (és nem egyszerű keveréke).
A ranitidin és a famotidin szelektívebb, mint a cimetidin. Nagy adagokban történő alkalmazás esetén a cimetidin befolyásolhatja a H-1 receptorokat, mivel a szelektivitás relatív és dózisfüggő jelenség.
A ranitidin és a famotidin szelektívebben hat a parietális sejtek H-2 receptoraira. A famotidin 40-szer hatékonyabb, mint a cimetidin és 8-szor több, mint a ranitidin. A klinikán a hatásossági különbségeket a különböző H-2-blokkolók dózisainak egyenértékűségére vonatkozó adatok határozzák meg, amelyek befolyásolják a sósav-szekréció csökkenését.
A hatás időtartamát a receptorhoz való kötődés erőssége határozza meg. A hatóanyag, amely erősen kötődik a receptorhoz, lassan disszociál, ami tartós hatást okoz. A famotidin a legmagasabb hatással van a bazális szekrécióra. Az intragasztrikus pH-vizsgálatok azt mutatják, hogy a cimetidin 2-5 órás, ranitidin-7-8 órás, famotidin - 10 vagy akár 12 órás bevétele után a bazális szekréció hatékony csökkenése fennmarad.
Minden H-2 blokkoló hidrofil gyógyszer. A cimetidin a H-2 blokkolók közül a legkevésbé hidrofil és mérsékelten lipofil. Ez meghatározza annak képességét, hogy behatoljon a különböző szervekbe, és ha a H-2 receptorokra hatnak, ezekben a mellékhatásokban szenvednek. A ranitidin és a famotidin nagyon hidrofil, rosszul behatolnak a szövetekbe, a parietális sejtek H-2 receptoraira gyakorolnak hatást.
A H-2 blokkolók eltérőek a hordozhatóság terén, különösen a hosszú távú használat esetén. A megváltozott kémiai szerkezet miatt a cimetidin, ranitidin és famotidin által okozott mellékhatások maximális száma (cimetidin egy imidazol-csoportot, ranitidin-furánt, famotidint, nizatidin-tiazolt, roxatidin-pipredidovuyu-csoportot) jelent kisebb mellékhatásokat, és nem befolyásolja a máj metabolizáló ágensek aktivitását.
Használati jelzések:

  • a nyelőcső nyálkahártya fekélyes léziói;
  • gyomor-nyelőcső reflux eszophagitissal és anélkül;
  • peptikus fekély és nyombélfekély;
  • a gyomor és a nyombél tüneti és gyógyászati, akut és krónikus fekélyei;
  • krónikus dyspepsia epigasztriás és mellkasi fájdalommal;
  • Zollinger-Ellison szindróma;
  • szisztémás mastocitózis;
  • Mendelssohn szindróma;
  • a stressz-fekélyek megelőzése;
  • az aspirációs tüdőgyulladás megelőzése;
  • vérzés a felső gastrointestinalis traktusból;
  • hasnyálmirigy-gyulladás.
Adagolási rend:
Éjszakai egyszeri napi dózis ugyanolyan hatékony, mint kétszer fél adag (reggel és este). A készítményeket az operáció megkezdése előtt 4 órával az általános érzéstelenítés előtt is fel lehet használni.

Ellenjavallatok:

  • túlérzékenység az adott csoport gyógyszerekkel szemben;
  • a máj cirrhosisában szenvedő portoszisztémás encephalopathia;
  • kóros máj- és vesefunkció;
  • terhesség
  • szoptatás;
  • gyermekek kora (legfeljebb 14 év).
Biztonsági óvintézkedések
A vesekárosodásban szenvedő betegeknél óvatosan kell eljárni.
A gyógyszerek használata elfedheti a gyomorrák tüneteit (idős betegek és nem állandó tünetekkel rendelkező betegek gondos monitorozása szükséges).
Az azonnali tabletták nátriumot tartalmaznak, amelyeket szükség esetén figyelembe kell venni a bevitel korlátozásához, és az aszpartámot, amely a fenilketonuriában szenvedő betegeknél nem kívánatos.

Mellékhatások
A különböző gyógyszerek ebben a csoportban különböző gyakorisággal okoznak mellékhatásokat. Cimetidin alkalmazása esetén 3,2%, ranitidin - 2,7%, famotidin 1,3%. Ezek a következők:

  • fejfájás, szédülés, álmosság, fáradtság, szorongás, izgatottság, depresszió, hallucinációk, zavartság, reverzibilis látásélesség, akaratlan mozgások;
  • ritmuszavarok (tachycardia, bradycardia, asystole, AV blokád, extrasystole);
  • székrekedés vagy hasmenés, hányinger, hányás, hasi fájdalom;
  • akut pancreatitis;
  • megváltozott májfunkciós tesztek, hepatocelluláris, kolesztatikus vagy vegyes hepatitis sárgasággal vagy anélkül;
  • túlérzékenységi reakciók (kiütés, láz, ízületi fájdalom, izomfájdalom, multiformus erythema, angioödéma, anafilaxiás sokk);
  • megnövekedett vér kreatinin;
  • vér és hematopoetikus rendellenességek (pancytopenia, leukopenia, agranulocytosis, granulocytopenia, thrombocytopenia, csontvelő hypoplasia és aplasztikus anaemia, immunhemolitikus anaemia);
  • gynecomastia;
  • impotencia;
  • csökkent libidó;
  • alopecia.
A famotidinnek elsősorban a gyomor-bél traktusára gyakorolt ​​mellékhatása van - hasmenés vagy (ritkán) székrekedés alakul ki.
A hasmenés antiszekréciós hatás eredménye. A sósav termelésének csökkentése növeli a gyomor pH-ját, ami megakadályozza a pepsinogén pepszinné történő átalakulását, amely részt vesz az élelmiszerfehérjék lebomlásában. Ezen túlmenően a gyomornedv-termelés csökkenése, valamint a hasnyálmirigy H-2 receptorainak blokkolása a hasnyálmirigy és az epe által okozott emésztőenzimek szekréciójának csökkenését okozza. Mindez az emésztési folyamat megzavarásához és a hasmenés kialakulásához vezet. Azonban ezeknek a szövődményeknek a gyakorisága kicsi (famotidin - 0,03–0,4%), és általában nem igényli a kezelés megszüntetését. Hasonló hatások fordulnak elő minden H-2 blokkoló esetében. Ezek dózisfüggőek és gyengülhetnek a gyógyszer dózisának csökkentésével.
A H-2-blokkolók hematológiai mellékhatásokat okozhatnak az idioszinkronizálással kapcsolatban. Általában a kezelés első 30 napjában fordulnak elő, reverzibilisek és leggyakrabban trombocitopéniaként és granulocitopéniaként jelentkeznek. Famotidin alkalmazása esetén a betegek 0,06-0,32% -ánál fordulnak elő.
Az endokrin rendszer rendellenességei a H-2 blokkolók azon képességéből adódnak, hogy a receptoroktól való kommunikációból az endogén tesztoszteront és az e hormonot tartalmazó receptorokat eltávolítják, ami szexuális zavarokhoz (impotencia, gynecomastia) vezet. Ezek a mellékhatások szintén dózisfüggőek. A famotidin sokkal ritkábban okozza őket, mint a cimetidin és a ranitidin.
A H-2 blokkolók megzavarhatják a szív-érrendszer működését a H-2 myocardialis receptor és az érfal megakadályozásával. A szív- és érrendszeri betegségekben és az idős betegekben ritmuszavarokat okozhatnak, növelhetik a szívelégtelenséget és kiválthatják a koszorúér-görcsöket.
A cimetidin intravénás alkalmazásakor néha hipotenziót figyeltek meg.
Az N-2 blokkolók hepatotoxicitása, melyet a hipertranszaminázia, a hepatitis, a citokróm P-450 aktivitása károsodott, a H2-blokkolók metabolizmusához kapcsolódik a májban. Ez a cimetidinre jellemző. Ha a famotidin a jelentéktelen metabolizmusa miatt használatos, az ilyen szövődmények gyakorisága minimális.
A tudatosság és a pszichés zavarai - a H-2 blokkolóknak a vér-agy gáton keresztül történő behatolásának eredménye. A cimetidin központi idegrendszerébe történő behatolás mértéke 0,24, ranitidin - 0,17, famotidin - 0,12% a vérben lévő gyógyszer. Neurotróp mellékhatások gyakrabban fordulnak elő idősekben és a máj és a vesék rendellenességeiben, valamint megsértik a vér-agy gát integritását. Ezek gyakorisága 0,05-0,1%.
A H-2 blokkolók súlyosbíthatják a broncho-obstruktív betegségek lefolyását, ami bronchospasmhoz vezethet. Az urticaria típusú allergiás reakciók szintén lehetségesek. A famotidin alkalmazása után a bőrkiütés gyakorisága 0,1-0,2%.
Az összes H-2 blokkolóra jellemző mellékhatás, függetlenül farmakokinetikai tulajdonságuktól, az elvonási szindróma kialakulása. Ezért ajánlott az adag fokozatos csökkentése.
Egyéb farmakológiai gyógyszerekkel való kölcsönhatások: farmakokinetika
A H-2 blokkolók gyógyszerkölcsönhatásának lehetséges farmakokinetikai szintjei:
  • felszívódás a gyomorban.
A H-2 blokkolók a jelentős anti-szekréciós hatás miatt befolyásolhatják az elektrolit hatóanyagok pH-függő felszívódását, megváltoztathatják ionizációjukat és a diffúzió mértékét. Tehát a cimetidin csökkenti a ketokonazol, az antipirin, az aminazin, a vas-kiegészítők felszívódását. A gyomorban történő felszívódás esetleges megsértésének elkerülése érdekében ajánlott más gyógyszerek felírása 1-2 órával a H-2 blokkolók alkalmazása előtt.
Az N-2 blokkolók abszorpciója akár 30% -kal csökkenthető, ha alumíniumtartalmú antacidokkal, valamint szukralfáttal együtt alkalmazzák. Az antacidákat 2 órával a H-2 blokkolók után kell alkalmazni.

  • máj metabolizmus
A H-2 blokkolók képesek a citokróm P-450-nel, a máj fő oxidatív enzimével kölcsönhatásba lépni. Ez növelheti a felezési időt, meghosszabbíthatja a hatást és több mint 74% -kal metabolizálható gyógyszerek túladagolását okozhatja. A cimetidin a citokróm P-450-gyel 10-szer erősebb, mint a ranitidin. A famotidin egyáltalán nem lép kölcsönhatásba. Ezért a ranitidin vagy famotidin kezelésben a gyógyszerek károsodott máj metabolizmusa hiányzik vagy nagyon kevéssé fejeződik ki. A citokróm P-450 funkciójának gátlása cimetidin hatására az alacsony és magas máj clearance-sel rendelkező gyógyszerek metabolizmusának megszakadásához vezet. Ebben az esetben a gyógyszerek clearance-e átlagosan 20-40% -kal csökken, ami klinikai jelentőséggel bírhat. A ranitidin és a famotidin nem változtatja meg metabolizmusukat.

  • máj véráramlási sebessége
A máj véráramának 15-40% -os csökkenésének köszönhetően; különösen a cimetidin és a ranitidin intravénás beadása esetén a nagy clearance-rel rendelkező gyógyszerek presszisztens metabolizmusa csökkenhet. A famotidin nem változtatja meg a portál véráramlásának sebességét.

  • tubuláris kiválasztás a vesék által
A H-2 blokkolók gyenge bázisok, és a vesék tubulusaiban kiválasztják az aktív szekréciót. Ezen a szinten kölcsönhatás lehet más gyógyszerekkel, amelyek kiválasztását ugyanazok a mechanizmusok végzik. Így a cimetidin és a ranitidin 35% -ra csökkenti a kinidin, prokainamid, N-acetil-novaquinamide kiválasztását.
A famotidin nem változtatja meg ezeknek a gyógyszereknek a kiválasztását, esetleg más szállítási rendszerek alkalmazása miatt, kivéve a cimetidint és a ranitidint. Ezen túlmenően a famotidin átlagos terápiás dózisa alacsony plazmakoncentrációt biztosít, amely nem képes jelentős mértékben versenyezni más gyógyszerekkel a tubuláris szekréció szintjén.

farmakodinámiás
A H-2 blokkolók farmakodinámiás kölcsönhatásai más antiszekréciós gyógyszerekkel (például holinoblokatorami) fokozhatják a terápiás hatékonyságot.
Az N-2-blokkolók és a Helicobacter-re ható gyógyszerek (bizmut készítmények, metronidazol, tetraciklin, amoxicillin, klaritromicin) kombinációja felgyorsítja a peptikus fekélyek gyógyulását.
A tesztoszteront tartalmazó gyógyszerekkel kapcsolatban megfigyelhető a farmakodinámiás interakció. A cimetidin a hormonokat a receptorokkal való kapcsolattól távolítja el, és 20% -kal növeli a plazmakoncentrációját. A ranitidin és a famotidin nem mutat ilyen hatást.

Alkalmazási költségek
ranitidin
A ranitidin 21 napos szájon át történő bevétele (300 mg naponta) 30 (Ranitidin, Hemofarm) és 100 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rubel között változik. Még drágább a Zantak oldható tabletták alkalmazása. Az alacsonyabb árkategóriát (30-50 rubelt) a vállalatok előkészítései képviselik: Hemofarm, Health (Ukrajna), Moskhimpharmpreparaty, Akrikhin, Olaine HFZ; közepes (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unique, KRKA, Zdravle; több mint 70 rubelt a cégek előkészítése során: Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim.
A parenterális ranitidin egyszeri dózisa 4 (Ranitidin, Unique) és 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rubelre változik, naponta 11 és 68 rubel között.

famotidin Egy három hetes famotidin-kezelési ciklus 60 (Apo-Famotidin, Apotex) és 140 (Kvamatel, Richter Gedeon) rubelekig terjed. Az alacsonyabb árkategóriát (60-70 rubelt) drogok képviselik: Apo-Famotidin, Apotex; Gastrosidin, Eczacibasi; Famotidin, vektor; Famotidin, Hemofarm; Famotidin, Norton Healthcare; Ulfamide, KRKA; Famotidin-Akri, Akrikhin; Famocide, Sun Pharm., Medium (70-80 rubel): Famosan, Pro.Med.CS. Az Ulceran, Medochemie és Kvamatela, Richter Gedeon kurzusai sokkal drágábbak (több mint 90 rubel). A parenterális adagolásra szánt Kvamatel egyszeri adagja 22-35 rubelt, napi 45-70 rubelt.

cimetidin
A cimetidin kezelése 43 (Cimetidin, Pharmacia AD) és 260 (Primamet, Lek) rubelig terjed.
A parenterális alkalmazásra szánt cimetidin gyógyszerekkel elérhető: Histodil, Richter Gedeon (egyszeri adag 7,5 rubel, napi 30 rubel); Tagamet, SmithKline Beecham (egyszeri adag 15 rubel, napi 60 rubel)

Az orális terápia esetében valójában a Ranitidin (valamivel olcsóbb) és a Famotidin közötti választás (kevésbé valószínű, hogy mellékhatások alakulnak ki). A kurzus ára nagyban függ a gyártó politikájától. Nem ajánlott a cimetidin gyógyszereinek használata, a gyógyszerek idősebb generációinak felírására.
Parenterális gyógyszerekből érdemes figyelmet fordítani a ranitidin készítményeire. A szisztémás mellékhatások rövid távú alkalmazása nem valószínű, és a famotidinnek több helyi hatása van.

ranitidin
A ranitidin
N- [2 - [[[5 - [(dimetil-amino) -metil] -2-furanil] -metil] -tio] -etil] -N-metil-2-nitro-1, 1-etentiamiamin (hidroklorid formájában)
1. táblázat: Ranitidin készítmények orális adagolásra
(nem érhető el online)

2. táblázat: Ranitidin készítmények parenterális használatra
(nem érhető el online)

Farmakológiai jellemzők
Szelektíven blokkolja a 2. típusú hisztamin receptorokat.
A szájon át szedett 150 mg-os adag időtartama - 12 óra.
Gyorsan felszívódik az emésztőrendszerben: a plazma maximális koncentrációja 2 óra múlva érhető el. A dózis körülbelül 50% -ának biológiai hozzáférhetősége a májban történő első áthaladás hatása miatt. A plazmafehérjékhez 15% -kal társult. Ez áthatol a hisztematematikus korlátokon keresztül, többek között a placentán keresztül, rosszul - a hematoencephalicuson keresztül. Részben biotranszformálódik a májban. A felezési idő 2-3 óra. A vizelettel 24 óra elteltével körülbelül 30% -a orálisan és az intravénásan beadott adag 70% -a változatlan formában ürül ki. Az anyatejben jelentős koncentrációkat határoznak meg. Az elimináció mértéke és mértéke kevéssé függ a máj állapotától, és főként a vesefunkcióhoz kapcsolódik.

Ellenjavallatok
Közös a csoporthoz, valamint:

  • porphyria.

Adagok és kezelések
Belül: 300 mg naponta egyszer (19-20 óra) vagy 150 mg naponta kétszer; eróziós nyelőcsőgyulladással - naponta egyszer 150 mg; A felnőttek számára megengedett maximális adag napi 6 g.
Intramuszkulárisan: napi 200 mg-os, 50 mg-os adag 6 óránként;
Intravénásan lassú: 200 mg (50 mg) napi dózisban, 20 ml 0,9% -os nátrium-klorid-oldatban (legalább 2 percig) hígítva 6 óránként.
Gyermekeknek: a gyomorfekély és a nyombélfekély (naponta legfeljebb 300 mg) naponta kétszer 2-4 mg / kg, napi 2–8 mg / kg reflux-nyelőcsőgyulladás esetén.

túladagolás
Kezelés: a gyógyszer eltávolítása a gyomor-bélrendszerből; görcsökkel - diazepam intravénásan; bradycardia, atropin; kamrai aritmia - lidokain.

famotidin
A famotidin
3 - [[[2 - [(amino-amino-metil) -amino] -4-tiazolil] -metil] -tio] -N- (aminoszulfonil) -propánimidamid
3. táblázat: Famotidin készítmények orális adagolásra.
(nem érhető el online)

4. táblázat: Parenterális használatra szánt famotidin készítmények
(nem érhető el online)

Farmakológiai jellemzők
Szelektíven blokkolja a H-2 receptorokat, egy 3 generációs gyógyszert.
A magas antiszekciós aktivitás ellenére a famotidin nem változtatja meg szignifikánsan a gasztrin szintjét a szérumban, ami jelentős előnyöket biztosít a protonpumpa blokkolókkal szemben.
A gyomor-bél traktusból nem teljesen felszívódik, a biológiai hozzáférhetőség 40-45%, az élelmiszer hatása alatt növekszik, és az antacidumok alkalmazásával csökken. A plazmafehérjékhez való kötődés - 15-20%. A maximális plazmakoncentráció 1-3 óra múlva érhető el. 30-35% -ban metabolizálódik a májban, és a vesén keresztül kiválasztódik glomeruláris szűréssel és tubuláris szekrécióval. A szájon át bevitt adag 25-30% -a és az intravénásan beadott 65-70% -a változatlan maradt a vizeletben. A felezési idő 2,5-3 óra, a veseelégtelenségben szenvedő betegeknél nő.
Lenyelés után az akció 1 óra múlva kezdődik, maximum 3 órán belül eléri a maximumot és 10-12 órán át tart. Intravénás körülmények között a maximális hatás 30 perc elteltével alakul ki. Az egyszeri adag (10 és 20 mg) 10–12 órával elnyomja a szekréciót.

Mellékhatások
Közös a csoporthoz, valamint:

  • szájszárazság;
  • fülzúgás;
  • kötőhártya-gyulladás;
  • hörgőgörcs;
  • irritáció az injekció beadásának helyén.

Adagolás és adagolás
Belül: 40 mg naponta egyszer (19-20 óra) vagy 20 mg naponta kétszer, kurzus időtartama 4-8 hét. Az exacerbációk megelőzése érdekében naponta egyszer 20 mg-ot 6 hónapig éjszakára. Reflux oesophagitis - 6-12 hét. A gyomor kifejezett hiperszekréciós állapotával járó betegségek (Zollinger-Ellison szindróma, szisztémás masztocitózis, poliendokrin adenomatózis) esetén a napi dózis 160 mg-ra vagy annál nagyobb, az adagolási sebesség 4-szerese. A gyomor tartalmának a 20 mg általános érzéstelenítés előtt a műtét napján történő megfertőzésének megelőzésére legalább 2 órával a kezelés megkezdése előtt.
Lassan intravénásan: a por (20 mg) 20 ml 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal hígítva, 8 óránként injektálva. Intravénás csepegtetés: por (20 mg), 100 ml 5% -os glükózoldattal hígítva, 8 óránként injektálva.

Különleges utasítások
Az injekciós oldatot közvetlenül a felhasználás előtt készítik el.

nizatadin
nizatadin
N- [2 - [[[[2 - [(dimetil-amino) -metil] -4-tiadazolil] -metil] -tio] -etil] -N-metil-2-nitro-1, 1-etentamin
Az Eli Lilly, Svájc, Axid néven adják ki. Forma felszabadulás: 150 és 300 mg kapszula nizatidin, ampullák, amelyek 25 ml nizatidint tartalmaznak 1 ml-ben.
Farmakológiai jellemzők
A 4. generációs H-2 blokkoló.
Lenyelés esetén gyorsan és megfelelően felszívódik. A biológiai hozzáférhetőség körülbelül 70%. A maximális plazmakoncentráció 0,5-3 óra alatt érhető el. A plazmában lévő gyógyszer 35% -a kötődik a plazmafehérjékhez. A felezési idő 1-2 óra. A bevitt adag körülbelül 60% -a változatlan formában kiválasztódik a vizelettel, kevesebb, mint 6% -a ürül ki a székletben.

Adagok és kezelések
Belül: a nyombélfekély, az akut fázisban és a gyomorfekély 150 mg naponta kétszer vagy 300 mg naponta egyszer, este; az exacerbációk megelőzésére - 150 mg naponta egyszer, este.
Intravénás: 300 mg-ot 150 ml kompatibilis oldatban hígítunk intravénás alkalmazásra, az injekció sebessége 10 mg / óra vagy bolus, hígítás nélkül, 100 mg (4 ml) naponta háromszor. A napi adag nem haladhatja meg a 480 mg-ot.
A vesekárosodásban szenvedő betegeknél a kreatinin clearance-ét figyelembe kell venni.

kölcsönhatás
A nagy dózisú aszpirin szintje növeli a vérben lévő szalicilsav szintjét.
Az antacidok csökkentik a nizatidin felszívódását.

túladagolás
Tünetek: könnyezés, fokozott nyálmirigy, hányás, hasmenés, miosis.

roxatidin
roxatidin
2-hidroxi-N- [3- [3- (1-piperidinil-metil) -fenoxi] -propil] -acetamid
(és acetát vagy hidroklorid-acetát formájában)
Roxane (Roxane) márkanév alatt elérhető Hoechst Marion Roussel (Németország).
A termék formája: bevont tabletta, tartós felszabadulás, Roxatidin 75 vagy 150 mg; 100 vagy 14 darab csomagban.

Farmakológiai jellemzők
Histamin H-2 receptor blokkoló. Kifejezetten elnyomja a sósav termelését a gyomor parietális sejtjeivel. A gyomorsav reggeli szekréciójának elnyomása 75% Roxatidin 88% esti bevitel esetén, és közel 100% a Roxatidin 150 mg bevétele esetén. A nappali szekréciót ugyanezen dózisok esti fogadásával 35% -kal és 44% -kal csökkentik.
A roxatidin gyorsan metabolizálódik, hogy aktív dezacetil-rxatidint képezzen. A fő metabolitok kötődése plazmafehérjékhez 6-7%. A hatóanyag kétharmada kiválasztódik a vesén keresztül, a fennmaradó harmad pedig a májban más metabolitokká biotranszformálódik, a vesén keresztül is. A felezési idő körülbelül 5 óra.

Adagok és kezelések
A gyomorfekély és a nyombélfekély kezelésére reggel és este 75 mg-ot vagy este 150 mg-ot írnak elő.
A kreatinin-clearance (QC) értékei alapján a vesekárosodásban szenvedő betegeknél. Amikor a CC 20-50 ml / perc, 75 mg gyógyszert írnak fel 1-szer / nap, este. Amikor a CC kevesebb, mint 20 ml / perc, 75 mg hatóanyagot írnak fel 2 naponta egyszer, este. A gyomorfekély és a nyombélfekély megelőzésére 75 mg-os adagban, este.
A kezelés időtartamát egyedileg határozzuk meg. A gyomorfekély súlyosbodása esetén a gyógyszer használatának időtartama átlagosan 4 hét, a nyelőcsőgyulladás 6 hét.
A tablettákat egészben, rágás nélkül kell lenyelni, sok vizet inni.

kölcsönhatás
Az étkezés vagy az antacid szerek egyidejű bevétele nem befolyásolja a Roxane felszívódását.
Mivel a Roxane elnyomja a gyomorban a sav szekrécióját, más gyógyszerek felszívódása megváltozhat, és hatásaik gyengülhetnek (például ketokonazol) vagy fokozódhatnak (például midazolám).

cimetidin
Az orosz hivatalos referenciakönyv (szövetségi útmutató az orvosok számára) nem szerepel.
A cimetidin
N-ciano-N-metil-N '- [2 - [[(5-metil-1H-imidazol-4-il) -metil] -tio] -etil] -guanidin (és hidroklorid formájában)
5. táblázat: Orális cimetidin készítmények
(nem érhető el online)

6. táblázat: Cimetidin készítmények parenterális alkalmazásra
(nem érhető el online)

Adagok és kezelések
Belül: étkezés után 0,8-1,0 g naponta 4 adagban, 4-8 hetes, támogató terápia - 0,4 g / éjszaka több hónapig; Törölje a kezelést - fokozatosan.
Intravénás: 0,2 g 4-6 óra alatt, 0,2 g csepp 2 óra alatt, a maximális infúziós sebesség 0,15 g / óra, a szívritmus kialakulása és a hypotonia kialakulása lehetséges.

kölcsönhatás
Általános a csoport számára, valamint:

  • Az antacidák és a metoklopramid csökkentik az abszorpciót;
  • Növeli a neutropenia kialakulásának kockázatát a citosztatikumokkal kombinálva;
  • Csökkenti az androgének, a barbiturátok (kölcsönösen) hatását;
  • Növeli a kábító fájdalomcsillapítók mellékhatásainak súlyosságát;
  • Lelassítja az aminazin felszívódását.

Ranitidin-bizmut-citrát
Ranitidin-bizmut-citrát
N- [2 - [[[5 - [(dimetil-amino) -metil] -2-furanil] -metil] -tio] -etil] -N-metil-2-nitro-1, 1-etentamin-bizmut-citrát
A Pylorid (Pylorid) márkanév alatt a Glaxo-Wellcome (Egyesült Királyság) gyártja.
Forma felszabadulás: a bevont tabletta 400 mg ranitidin-bizmut-citrátot tartalmaz; 14 és 28 tablettát tartalmaz.

Farmakológiai jellemzők
A ranitidinből (bázis), háromértékű bizmutból és citrátból álló komplex 81:64:55 tömegarányban.
A gyomorban a gyógyszer különálló komponensekre bomlik.
Kombinált fekélyellenes hatása van: a ranitidin blokkolja a gyomor béléssejtjeinek H-2 receptorait; A bizmut-citrát védő (összehúzódó) hatást fejt ki a gyomor nyálkahártyájára és a baktericidre a Helicobacter pylori ellen. A többi bizmut készítményhez hasonlóan a Pylorid megakadályozza az antibiotikum-rezisztens törzsek kialakulását a kezelés során.
A ranitidin felszívódásának sebessége és mértéke arányos a dózissal (1600 mg tartományban). A ranitidin maximális koncentrációja a plazmában 0,5-5 óra alatt érhető el. A bizmut felszívódása változó (kevesebb, mint 1% a beadott dózisnak) - 50% -kal (gyorsaság) és 25% -kal (telítettség) csökken, amikor étkezés előtt 30 percet veszünk, és növekszik (6-nál nagyobb) intragasztikus pH-n. A maximális koncentrációt 15-60 perc elteltével határozzuk meg, nem változik a 400-800 mg-os dózistartományban, és 800 mg feletti dózisokban nem arányosan nő. A bizmut felhalmozódik a plazmában, az egyensúlyi koncentráció 4 hetes kezelés után érhető el. A bizmut felezési ideje 11–28 nap, 98% -a fehérjékhez kötődik, kevesebb, mint 1% -a kiválasztódik a vizelettel és 28% székletben 6 napon belül. Mindkét komponens eliminációját a vesék működése határozza meg, és nem függ a máj állapotától.
A gyomorszekréció szintjének egyenértékű gátlását mutatták ki, ha ranitidin-hidrokloridot alkalmaztak 150 mg-os dózisban és 393 mg-os Pylorid-ban. Ezek az adagok ekvivalens mennyiségű ranitidint tartalmaznak.
A Helicobacter pylori-val kapcsolatos peptikus fekély kezelésében a pylorid és az antibiotikumok kombinációja a fertőzés maximális felszámolását okozza, ami hozzájárul a fekélyhiba gyors gyógyulásához, meghosszabbítva a betegség remisszióját.

Jelzések:

  • peptikus fekély és nyombélfekély;
  • a Helicobacter pylori felszámolása;
    • a Helicobacter pylori miatti peptikus fekély (a klaritromicinnel vagy amoxicillinnel kombinálva) megismétlődésének megelőzése.

    Adagolási rend
    Az első 2 hétben - 400 mg naponta kétszer, klaritromicinnel kombinálva (500 mg naponta kétszer), a következő 2 hétben - ranitidin bizmut citrát 400 mg naponta kétszer, étkezés nélkül.

    kölcsönhatás
    A penicillinek (amoxicillin) és a makrolidok (klaritromicin) fokozzák (kölcsönösen) a bizmut baktericid hatását (Helicobacter pylori esetében). A klaritromicin növeli a ranitidin felszívódását. A pylorid alkalmazása fokozhatja a klaritromicin baktericid aktivitását az Helicobacter pylori törzsekkel szemben, amelyek már antibiotikumokkal szemben rezisztensek.
    Az élelmiszer a bizmut abszorpciójának csökkenését okozza, ami nem befolyásolja a klinikát, és a Pylorid-t étellel és ételtől függetlenül lehet bevenni.

    túladagolás
    Tünetek: bizmut neuro-vagy nefrotoxicitás megnyilvánulása.
    Kezelés: a nem felszívódó mennyiségek eltávolítása a gyomor-bél traktusból, tüneti kezelés. A ranitidint és a bizmutot hemodialízissel eltávolítják a vérből.

    Különleges utasítások
    A bizmut hatására a nyelv ideiglenes sötétsége és a széklet feketeodása következik be.

    7. táblázat: A gyógyszerpiacon bemutatott H-2-hisztamin receptor blokkolók, figyelembe véve a kiskereskedelmi árak költségeit
    (nem érhető el online)

    Farmakológiai csoport - H2-antihisztaminok

    leírás

    H2-antihisztaminok gátolják a sósav termelését a parietális sejtek, valamint a pepszin által. H-hisztin H gerjesztés2-a receptorokat az emésztő-, nyál-, gyomor- és podzhedochnoy mirigyek, valamint az epe kiválasztása stimulálja. Azonban a gyomor parietális sejtjei, amelyek sósavat termelnek, a legaktívabbak. Ez a hatás elsősorban a cAMP (H2-a gyomorreceptorok az adenilát-ciklázhoz kapcsolódnak), ami növeli a szén-anhidáz aktivitását, amely részt vesz a szabad klór- és hidrogénionok kialakulásában.

    Jelenleg a gyomorfekély és a nyombélfekély kezelését széles körben alkalmazzák2-antihisztaminok (ranitidin, famotidin stb.), amelyek gátolják a gyomornedv szekrécióját (mind spontán, mind hisztamin által stimulált), valamint csökkentik a pepszin szekréciót. Emellett hatással vannak az immunfolyamatokra (mivel blokkolják a hisztamin hatását), csökkentik a gyulladásos mediátorok felszabadulását és az árbocsejtek és a bazofilek allergiás reakcióit. Ezen vegyületek csoportjának további fejlesztéseinek célja, hogy szelektívebb legyen a hisztamin N-re2-minimális mellékhatásokkal rendelkező receptorok.